文献综述
口服缓释制剂简介及PLO缓释胶囊的研究价值
作者 滕超
中国药科大学 11406班 药学三班
摘要：帕金森病（PD）是最常见的神经系统退行性疾病之一，65岁以上的人群中患病率为1%。PLO作为新一代多巴胺受体激动剂，可用于治疗PD的各个阶段，是目前国内外PD诊疗指南推荐的一线用药。本文对口服缓释制剂以及主要缓释技术作了简单综述，比较了PLO缓释胶囊与传统速释制剂相比具有的优势，对PLO缓释胶囊的临床应用前景进行了展望。
关键词：帕金森病 缓释制剂 缓控释技术
帕金森病（PD）又称震颤麻痹，是中枢神经系统慢性退行性疾病，药物治疗是目前缓解其症状的主要方法。左旋多巴一直被认为是治疗帕金森病的“金标准”，但它不能有效阻止及延缓疾病病程，长期服用会产生左旋多巴诱发的运动障碍等运动综合征，其病理生理学机制尚不明确；而PLO则不但对PD的运动症状如运动过缓、肌强直、静止性震颤、姿势步态异常等有有效的改善，而且对其非运动症状，如认知/精神异常、睡眠障碍、自主神经功能障碍、感觉障碍等也具有一定的治疗作用。
国内外已上市的主要有PLO速释片、PLO缓释片等,其缓释剂型和速释剂型仅仅在释放药物的方式上有所不同。药物本身并没有本质改变，即它们有相同的受体靶点、等同的疗效和等同的受体结合力。药物半衰期也是相同的，但是缓释剂型能够持续不断的释放药物从而全面延长血浆半衰期，能够最小化药物负担，更符合生理状态，作用连续持久，明显提高了患者的用药依从性。同时，缓释剂型能够维持血药浓度相对恒定，避免其在较大范围内波动，也在某种程度上减少了不良反应的发生。因此，本文认为研究PLO缓释胶囊的处方及工艺具有临床实用价值。
缓释制剂通常是根据药物的扩散、溶出、渗透及离子交换和胃肠道特性，以制剂的手段，如包衣、加入阻滞剂等，延缓药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程中的释药速率和制剂的输送速度，从而使药物达到长效作用的制剂。
一些药物本身就具有长效型，仅需每日给药一次就能维持有效血药浓度，达到理想的治疗效果，这类药物通常制备成传统速释制剂（即常规制剂）。然而，对于那些本身并不具有长效性的药物，它们要求多剂量给药以达到理想的治疗效果。多剂量给药经常会给患者带来很大的不便，结果造成漏服、自行改动服药方案以及患者的低顺应性。药物缓释片和缓释胶囊通常仅需每日服药1~2次，而其相应的传统剂型药达到相同的治疗效果每日给药次数多达3~4次。典型缓释制剂产品的释药行为应先经历速释过程，是一部分药物释放产生理想的治疗作用，然后另外一部分药物在预定的时间内逐渐缓慢持续释放以维持药效。口服缓释制剂具有以下优点：降低给药频率；方便用药，提高病人的顺应性；吸收完全，提高药物疗效；减少血药浓度波动；降低毒副作用；降低药物对胃肠道的刺激；全程治疗费用的降低；适于儿童及吞咽困难的老年患者等。
