开题报告内容: F3修饰紫杉醇脂质体体外靶向性研究[研究的主要目的和意义]目前全球各国已批准上市的抗癌药物大约有130~150种,癌症治疗中,药物治疗是一个很重要的环节,但是抗癌药的毒副作用限制了他们的使用,最常见的严重不良反应是抑制骨髓。
所以新型化疗药物的研发成为目前肿瘤领域研究的热点,其中靶向递药系统是众多研究者亲睐的。
紫杉醇是最有生命力的抗癌药物,具有广谱的抗癌作用。
在未来几年内,全球需求量仍将上升。
紫杉醇是一种从紫杉的树皮中提取的植物碱类化合物,抗癌活性作用显著,用于治疗乳腺癌'卵巢癌'肺癌及艾滋病相关疾病。
其抗癌机制主要为 :①促进患者微管聚合,且可稳定已聚合微管,利用促进微血管蛋白聚合抑制解聚,使微管蛋白保持稳定;②对 TNF( 肿瘤坏死因子 ) 受体起作用,减少巨噬细胞的 TNF-alpha; 受体数量,且有利于 TNF-alpha;的释放;③对细胞DNA(脱氧核糖核酸)合成有显著抑制作用,可实现抑制肿瘤增殖的治疗目的[1]。
脂质体是由磷脂分散在水中形成的一个类球状的、包封一部分水相的封闭囊泡。
靶向脂质体(target-sensitive liposome, TS-liposome) 是脂质体在与靶部位结合后能自动去稳定,将内容物释放出来。
脂质体是目前最成熟的靶向给药体系,脂质体给药系统的最大优点是可提高靶组织的药物浓度、减少正常组织副作用,而基于同时运载多种药物的复方长循环脂质体,指在磷脂膜中掺入 PEG 长链,可提高脂质体膜的亲水性,减少 RES 对脂质体的识别和结合,延长药物在体内的循环时间,而高热可通过增加肿瘤血流和血管通透性达到治疗肿瘤的目的[2]。
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