- 选题依据
毛细管电泳作为20世纪80年代发展起来的一种新的分离分析技术,近年来已在药物对映体的的拆分领域显示出了发展潜力[1~3]。由于手性选择剂是手性分离的关键,新型手性选择剂的研究、开发和应用一直是这一领域中最活跃的研究课题之一。
多糖作为20世纪末发展起来的一种新型的CE手性选择剂,由于具有来源广泛、品种繁多、水溶性好和紫外吸收小等优点,引起了国际分析化学和药物分析界的高度重视[4,5]。目前已使用的性能较好的多糖手性选择剂有环糊精、葡聚糖等中性多糖和肝素、硫酸软骨素等阴离子多糖[6~10]。此外,一些新型的多糖手性选择剂[11~15]还在研制中。但目前用作手性选择剂的多糖还非常有限,其手性识别机理也未完全阐明,特别是用多糖作手性选择剂进行新药对映体拆分的报道更少。
不同的手性对映体药物由于与体内靶分子之间的手性匹配和分子识别能力不同,因而会显示出不同的药理毒理作用,建立经济有效的手性药物拆分方法一直是药物分析研究领域的前沿和难点。高效毛细管电泳(HPCE)是手性分析中一种十分重要的分析方法,其中最关键的就是各种手性选择剂的应用,目前主要有环糊精及其衍生物、冠醚、杯芳烃、分子印迹物、手性表面活性剂、离子络合物、大环抗生素、蛋白质、多糖类化合物等。为满足不同药物手性拆分的需要,不断的进行新型手性选择剂的探索研究是一个十分有必要的研究课题。本课题将以普萘洛尔、洛美沙星、尼群地平、非洛地平、西那卡赛、萘普生、马来酸氯苯那敏、吡喹酮、苯丙氨酸,甲硫氨酸等手性药物为拆分对象,研究开发新型手性选择剂。
- 实验目的
为满足不同药物手性拆分的需要,不断的进行新型手性选择剂的探索研究.以普萘洛尔、洛美沙星、尼群地平、非洛地平、西那卡赛、萘普生、马来酸氯苯那敏、吡喹酮、苯丙氨酸消旋体、甲硫氨酸消旋体等手性药物为拆分对象,研究开发新型手性选择剂。
三,拟研究或解决的问题
1.熟悉手性药物的一般拆分方法。
2.选择合适的手性拆分剂。
3.用毛细管电泳法对手性药物进行详细的拆分研究。
4.优化拆分条件。
四,采用的研究手段及文献综述
