摘 要背景: 在疼痛治疗中,成瘾性和耐药性等副作用很大程度上限制了吗啡等止痛药的临床使用。
然而中药镇痛作用明确,且毒副作用极小,在人类医学史上发挥着不可替代的作用,近来在各国医药界的引起广泛关注。
中药的化学成分复杂多样,其中的一些比较特殊的化学成分,如生物碱、黄酮类、苷类、挥发油、有机酸等,往往具有一定的镇痛作用,在抗炎免疫药物的研究中,研究和开发新的具有镇痛抗炎、免疫作用的中药活性成分也逐渐成为热点。
目的:由于目前临床使用的镇痛药多具有成瘾性和耐药性,研发新型镇痛药是临床治疗疼痛的强烈需求。
通过高通量药物筛选技术来考察延胡索总样及其利用制备色谱制备的F1、F2、F3、F4组分分别对多巴胺受体D2和阿片受体Mu的结合作用。
利用其数据结果来筛选确定延胡索各个组分中那些组分有D2活性,为动物实验建立理论基础。
方法:采用FLIPR(fluor ometricimaging readet)荧光检测法,在短时间内测定荧光的强度和变化,来体现细胞内钙离子流的变化,以此来判断延胡索粗提物及其各组分对G蛋白偶联受体多巴胺D2受体和阿片受体Mu的结合能力。
关键词:靶向筛选;多巴胺D2受体;阿片受体Mu;FLIPR荧光检测法;延胡索前 言目前,临床上多用西药治疗各种疼痛,大致可分为包括杜冷丁、吗啡等的阿片类药物和包括阿司匹林、吲哚美辛等的非阿片类药物,由于前者的成瘾作用和耐受作用[ 1],临床使用常常受到限制;而后者对于重度疼痛的效果不佳,仅限于治疗轻度疼痛[ 2] 。
我们研究发展的延胡索组分中药的镇痛方式与阿片类镇痛药物有很大不同,它不是通过刺激阿片受体来起作用,而是通过对多巴胺 D2 受体的拮抗起作用,并且动物实验显示,它对慢性疼痛可能有很好疗效,并且没有耐药性,因而为镇痛治疗提供了另一种可能 。
主题现代药理研究表明,延胡索总提取物及其有效部位如生物碱类、香豆素类及挥发油等具有广泛的药理活性,包括镇痛、舒张血管以及平滑肌解痉等[ 3]。
