一、课题背景他汀类药物，可以竞争性地抑制HMG-CoA还原酶的活性，从而抑制细胞介导的胆固醇合成，降低血浆中低密度脂蛋白（LDL）胆固醇浓度，还能够在体外非酶促调节LDL和HDL胆固醇颗粒的形成。
相反地，他汀类药物增加血浆中高密度脂蛋白(HDL)胆固醇浓度的机制尚不十分清楚。
大量的临床和流行病学研究表明，极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇对于动脉粥样硬化斑块的形成有促进作用，而高密度脂蛋白(HDL)胆固醇则起动脉粥样硬化保护作用，减轻斑块对血管壁的损害。
所以，他汀类药物是治疗血脂异常患者的常用药物，旨在预防动脉粥样硬化等心血管疾病的原发性发病率和继发性发病率。
此外，据文献表明，他汀类药物对激素性股骨头坏死、肝细胞癌、急性脑梗死、急性呼吸窘迫综合征等疾病也有一定的治疗作用。
目前国内现有的他汀类的药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀以及瑞舒伐他汀，还有匹伐他汀等。
根据溶解度，可分为亲脂性(辛伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀)、不亲脂性或中间性(氟伐他汀)和亲水性(瑞舒伐他汀和匹他汀)。
辛伐他汀是他汀类药物中一种应用非常广泛的药物，它是一种内酯化的环状结构，是不具有活性的前体药物。
需要在肝脏的作用下开环，才能够转化成具有活性的物质。
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