开题报告内容：
关键词：suvorexant 中间体 （R）-11 新方法
实验目的：为治疗睡眠障碍新药Suvorexant的一个重要中间体的合成新方法，该方法以手性(R)-4-苄基氨基-2-叔丁氧羰基氨基丁烷为起始原料，经与2，5-二氯苯并恶唑缩合等反应制备关键中间体（R）-11。
实验目标：打通合成路线，并得到1克纯的中间体化合物（R）-11。
选题意义：涉及生产治疗睡眠障碍新药Suvorexant的一个重要中间体的合成新方法，该方法以市售的手性(R)-4-苄基氨基-2-叔丁氧羰基氨基丁烷为起始原料，工艺过程避免了手性拆分或手性催化剂等成本较高、收率较低的方法，保证了产品的手性质量，操作简单，条件温和，适合于工业化生产。
药物简介:：商品名：Belsomra
通用名：Suvorexant
别名：MK-4305
中文名：暂无
CAS 登录号：1030377-33-3
英文化学名
:5-Chloro-2-[(5R)-5-methyl-4-[5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)benzoyl]-1,4-diazepan-1-yl]-1,3-benzoxazole
中文化学名：5-氯-2-[(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]-1,3-苯并恶唑
适应症：失眠症
药物作用机制:食欲素受体拮抗
药物结构式：
药物原理：激素神经肽orexin 又称hypocretin，主要由下丘脑神经元产生，并通过其神经纤维直接投射或释放而进入脑脊液( CSF) ，结合并作用于2 种G 蛋白偶联受体———OX1和OX2，参与调节机体的食欲、摄食、能量代谢、内分泌、睡眠－觉醒循环、维持觉醒等生理活动。Orexin 可分为orexin-A( OXA) 和orexin-B( OXB) ，其中OXA 对OX1和OX2具有相似的亲和力，而OXB 对OX2的亲和力更强，是对OX1的5 倍。鉴于orexin 在调控睡眠－觉醒系统及维持觉醒过程中发挥重要作用，许多制药商纷纷积极开发靶向orexin 受体的抗失眠药，由默克公司研制的抗失眠新药suvorexant 即为一种OX1 /OX2双重拮抗剂。
