课题名称 Penicillium griseofulvum CICC 40293对熊果酸的生物转化研究课题性质 radic;基础研究 应用课题设计型调研综述理论研究开题报告内容:熊果酸(ursolic acid)又名乌索酸(乌苏酸),属五环三萜类化合物。
它在自然界分布很广,如存在于杜鹃花科植物熊果的叶、果实中,玄参科植物毛泡桐的叶中,以及木樨科植物女贞的叶中,具有抗炎、抗心血管疾病、抗病毒等多种活性。
1990年,日本将熊果酸列为最有希望的抗癌药物之一。
乌苏烷型五环三萜结构复杂,骨架上活性位点/基团较少,传统的化学合成方法很难对其骨架进行结构修饰,同时化学方法还存在反应步骤较多,反应剧烈,副产物较多等不足。
而微生物转化具有明显的区域选择性和立体选择性,反应条件温和,转化产物结构单一,活性位点较多,副产物少,符合绿色化学理念等优点,是修饰天然化合物结构常用的方法和手段,有望在未来成为传统化学方法强有力。
微生物转化是利用微生物代谢过程中产生的酶使底物进行有机反应,故又称微生物酶法转化。
微生物转化可用完整的微生物细胞或从微生物细胞中提取的酶作为生物催化剂,其区域和立体选择性强、反应条件温和、操作简便、成本较低、公害少,且能完成一些化学合成难以进行的反应, 主要涉及羟基化、环氧化、脱氢、氢化、水解、水合、酯化、酯基转移、胺化、脱水、异构化和芳构化等各类化学反应。
本论文开展了Penicillium griseofulvum CICC 40293熊果酸的微生物转化研究,丰富了其结构多样性,为新药研发提供参考。
一、文献综述1.熊果酸药理作用1.1抗肿瘤活性抗肿瘤活性是熊果酸最主要的药理作用。
Muto[1]等曾报道,熊果酸可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散,同时可增强机体免疫功能,被看作一种较为理想的潜在的抗癌药。
