一、课题背景
慢性粒细胞白血病（CML）是一种发生在造血干细胞的血液系统的骨髓增生性的血液学癌症。在最开始靶向药未问世之前，对于该病都是通过药物治疗和骨髓移植来进行治疗，但药物治疗只能使病情延缓一时，同时对于正常细胞也具有杀伤作用，所以对于病人来说不仅治疗费高、痛苦，而且不能取得很好的治疗效果。20世纪90年代初，研究人员期望通过RNA途径抑制BCR-ABL融合基因发挥作用，但没能有效治疗CML。随着融合基因结构和表达产物的阐明，研究者把注意力转移到能直接作用于BCR-ABL蛋白的小分子药物的设计和开发上。研究人员发现BCR-ABL激酶在细胞信号转到和转化中发挥着重要作用，它通过磷酸化和活化一系列下游底物，促使CML成熟粒细胞无限增生。BCR-ABL在正常细胞中不表达，所以它是治疗CML的理想药物靶标。2001年，诺华公司推出了BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼，这是第一个被证明的替尼家族，成为化学合成家研究的热门目标药物。接下来的十年里，许多激酶抑制剂被引入市场。
专利分析，即利用查阅到的该领域的专利申请并结合统计学方法专利信息进行分析、加工、组合，使这些信息转化为具有总揽全局及预测功能的竞争情报。从1969年起，国外便有人就某一领域通过专利数据库的检索对申请专利的信息进行专利技术分析。随着BCR-ABL抑制剂在临床上的持续应用，运用专利保护便成为了重中之重，这进而引发了国内外开始对BCR-ABL抑制剂的专利申请。进而通过对BCR-ABL抑制剂国内外的专利技术分析可以预测其申请趋势以及专利申请主题方面的发展形势，从而为国内制药企业对这方面的研究提供参考，实现其特有的价值。
- 文献综述
查阅了目前国内外就化学药物方面的专利技术分析，其方向主要是以以下三个方向为主：
（1）以化合物化学结构改变为分析方向。例如：国内国家知识产权局专利局专利审查协作江苏中心的原静以及国外意大利热那亚大学的Silvia Schenone等以分析该抑制剂类药物化合物结构的变化并总结改造特点，为未来制药企业为下一阶段化学结构的改造提供了一个可以借鉴的方向。
（2）以时间为轴作专利技术发展路线。国家知识产权局专利局专利审查协作天津中心的陆皞然、侯琴等就以专利申请主题方面作技术发展路线，清晰直观地反映出该抑制剂从申请专利主题的变化，发现国内外专利热点不同之处以及国内企业在化合物的基础上，后续可以从哪些方面入手尝试继续开发研究。
（3）以国内外申请专利进行对比分析。国家知识产权局专利局专利审查协作中心马永涛、赵冬梅等运用大量的图表清晰直观地对比分析了国内外专利状况，要求国内企业在挖掘专利漏洞、绕开专利保护的基础上，加大研发投入、找准研究方向，要结合自身生产能力、研发实力，制定契合本企业自身实际情况的知识产权战略，做好全球药品知识产权检索分析，寻找专利突破口，有针对性的进行深入研究和专利布局，从而提高自身的行业竞争力。
另外通过文献检索发现国内外做某一抑制剂专利技术分析主要是从以下三个方面入手：
（1）利用社会热点切题，选取该抑制剂这一大类药物中的具体一种药物进行专利技术分析，选取国内外申请该药物专利多的代表性制药公司进行专利技术分析，给出了该药物专利申请的详细发展趋势、未来的前景以及国内企业对该药的研究前景。
（2）以该抑制剂发展时间形成几代药物，选取每一代药物中的1-2个药物或以一类化学结构相似的药物为主进行专利技术分析，可以很直观的看出每一代药物申请专利的趋势，特别是其化学结构的改进以及其衍生物的发展状况，为制药企业研究下一阶段这几类化合物的结构改造提供了一个可以借鉴的方向。
