开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
一、吲哚啉衍生物的重要生理药理活性
吲哚啉及其衍生物具有重要的应用价值，一些已经被广泛应用在药物、材料等方面。例如：吲哚啉是重要的医药和农药合成中间体，可以合成溴芬酸钠，是非甾体消炎药，具有强力镇痛作用。以三乙基苄基氯化铵为催化剂与芳醛反应可合成一系列（E）-3-亚苄基-2，3-二氢吲哚-2-酮衍生物。在吲哚啉及其衍生物的家族中，C-7位取代的吲哚啉及其衍生物是其重要的研究分支。在近期的研究中科学家们发现C-7位烷基化吲哚啉衍生物往往具备一些特殊的生理活性,例如：抗癌、抗病毒及抗细菌等活性,展示出一定的药理研究价值，但是对于这些化合物的合成方法却十分稀少。因此，我们猜想能否通过合理的实验设计筛选出一个合成该类化合物的方法，从而为其合成以及更好的开发成为药物奠定基础。
二、吲哚啉C-7位烷基化反应的发展
鉴于C-7位烷基化吲哚啉衍生物的重要生理作用，科学家们致力于能够合成得到该类化合物，对C-7位烷基化吲哚啉衍生物的合成方法也在逐步发展和改进中。传统的合成方法是对7-醛基吲哚进行还原得到7-烷基吲哚，或者用C-7位卤化物与烯烃化合物发生Heck反应，生成C-7位烯基化产物，经过加氢还原生成C-7位烷基取代的吲哚衍生物；但是该方法并不能直接从7位无取代的吲哚得到终产物。过渡金属催化的反应近年来在构建芳香化合物以及芳香化合物的官能团化中的重要地位日益增长，较之传统的有机合成方法，过渡金属催化的方法具有较高的区域选择性，便捷的操作方法以及较高的转化效率。目前，吲哚啉C-7位C-H键烷基化研究取得了一些进展，Sanford课题组用吡啶或酰胺类作为定位基团，在乙酸钯催化下与有机硼试剂反应实现了芳环的C-H键烷基化反应。2014年，Shibata课题组报道了铱催化的吲哚啉C-7位C-H基烷基化反应。但是一些问题依然存在，烷基化反应条件苛刻，烷基的结构单一（例如：甲基，烷基酯），同时在一些报道中底物的适用范围也有一定的局限性且一些反应底物的产率较低。为了寻找到温和的反应条件，丰富烷基的结构，提高底物适用性和反应底物的产率，我们展开该课题的研究。
三、吲哚7位选择性官能团化的进展
通过查阅文献，我们发现近年来对吲哚7位官能团化方法的研究一直是科学家们研究的热点问题之一。2010年，Hartwig课题组报道了一种用铱作为催化剂，以硅烷基导向的吲哚7位硼基化反应的方法，该实验强调了在硅烷基的导向作用下，催化剂与硼基化试剂结合后可与吲哚N上的硅烷基相连，继而与吲哚7位形成五元金属环状中间体，从而使硼基化反应选择性发生在7位。而不是容易反应的2位，这是由于2位在硅烷基导向下会生成四元金属环状中间体，相比五元环不容易发生反应。这是首例对吲哚7位选择性官能团化的研究。在他的启示下，2015年，马大为课题组又完成了对N-叔丁酰吲哚的7位烯基化反应，该方法是在铑的催化下，筛选出合适的导向基团-叔丁酰基，从而使反应选择性发生在7位。同年11月份，史壮志课题组通过计算的方法，由膦酰基的氧原子与7位氢原子的夹角角度得出膦酰基在反应中的起导向作用，更加准确的说明了发生7位选择性反应时，导向基团的重要性。这对我们研究7位选择性烷基化反应有很大的启发。
四、吲哚7位烷基化反应的实验设计思路
由于烷基的结构单一，我们希望通过我们的研究丰富烷基的结构，因此决定使用环丙烷衍生物作为烷基化试剂。环丙烷不仅是一些天然产物的基本结构,而且还是一类重要的有机合成中间体。它广泛存在于许多微生物及非天然的具有生物活性的分子中。由于环丙烷特殊的几何结构,它具有很强的张力且相对不稳定,容易进行开环生成稳定的开链化合物或者是发生扩环反应得到相应的四元环、五元环或六元环等。作为现代有机化学中应用较为广泛的三碳合成子,环丙烷衍生物的开环反应一直受到人们的普遍关注。Kulinovich 环丙烷合成法简单安全，羧酸酯和两分子乙基溴化镁在四异丙基氧钛催化下可以合成取代的环丙醇， 该反应历程是格氏试剂先与四异丙基氧化钛形成一个环丙钛中间体， 然后与酯经过一系列中间态得到环丙醇。
吲哚7位烷基化选择性反应时，导向基团的选择非常重要，常用的导向基团为吡啶和乙酰基；但是，为了提高底物适用性和反应产率，我们将嘧啶也作为备选的导向基团进行对比，得到最佳的导向基团。
