天然产物龙脷叶的全合成
及生物活性研究
研究背景
从植物，动物以及微生物中提取分离得到活性天然产物是药物化学中先导化合物发现的重要途径之一。
龙脷叶Sauropus rostratus 属于大戟科守宫木属植物，又名龙舌叶，龙利叶，牛耳叶，全世界分布有 53 种，分布于印度、缅甸、泰国、斯里卡兰、马来半岛、印度尼西亚、菲律宾、澳大利亚和马达加斯等，我国产 14 种 2 变种，主要分布在广东、广西、福建等省份。据报道龙脷叶具有清热润肺,、化痰止咳、消炎镇痛的功效[1,2]，民间常用来治疗肺热咳喘痰多、口干、便秘等疾病[3]。《广西本草选编》和《广西药用植物名录》均有记载：龙脷叶既可食用又可入药；壮药记载龙脷叶能通气道，谷道，润肺止咳，滑肠通便，是临床上常用的壮药[4]。华南地区常用它来煲凉茶以祛痰化湿，也可以与瘦猪肉或猪肺同煮，治疗肺热咳嗽，失音，喉痛，急性支气管炎，上呼吸道炎症等。最近研究表明Sauropus rostratus 具有抗炎镇痛[5]、抗过敏[6]、抗氧化、抗老化作用[7]和抑菌活性[4]。
近年来人们从守宫木植物中分离出了较多结构多样的天然产物。从已报道的文献来看，目前对守宫木属植物中的活性成分的提取分离以及结构鉴定的研究主要集中于守宫木，而对龙脷叶的研究较少。而龙脷叶作为在中国南部使用的传统中草药，具有较为广泛的药理作用，对其进行活性成分的分离、结构鉴定以及生物活性的筛选具有非常重要的意义。2014年王国才等[8]从守宫木属龙脷叶中分离提取了五个具有全新结构的单糖类天然产物(sauropunol A-E)。与之前从守宫木属植物中所分离的所有化学成分不同，该五个天然产物具有2-脱氧-3,6-脱水呋喃己糖的结构。
天然产物sauropunolA-E作为龙脷叶中提取的具有全新结构的化学成分，其3,6-脱水单糖的骨架结构又普遍的存在于其他的活性天然产物及合成的小分子结构中，因此对其进行生物活性筛选将对深入系统研究龙脷叶的药用活性以及作用机理具有极其重要的意义。据文献报道sauropunolA-E天然来源的产率并不高。因此有必要首先完成其化学全合成工作，并在此基础之上进行抗炎、细胞毒性等一系列生物活性的筛选。这将有助于系统研究龙脷叶的活性成分，作用机制。在初步构效关系总结的基础上，将为进一步的结构修饰工作打下坚实的基础。
研究思路
已经报道的构建3,6-脱水单糖结构的方法主要有：（a）以6位取代的对甲苯磺酸酯做为离去基团；（b）光延反应，以三苯基膦作为离去基团；（c）环状硫酸酯或亚硫酸酯作为离去集团。
