一、概述替格瑞洛（Ticagrelor），商品名为倍林达（Brilinta），是一种新型环戊基三唑嘧啶类（CPTP）口服可逆性抗血小板聚集药物，为二磷酸腺苷P2Y12受体的拮抗剂[1]，同时，替格瑞洛为非前体药，不需经过肝脏代谢就可直接起效，因此可有效治疗急性冠脉综合征（ACS），广泛应用于不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死患者，自上市后，现已被列入多国心脏疾病治疗指南。
在黄达丰[2]等教授对替格瑞洛疗效的研究中，皆已表明替格瑞洛治疗ACS疗效显著，有利于降低终点事件的发生，提高安全性。
在生物药剂学分类系统（BCS）中，替格瑞洛属于难溶性IV类化合物[3]，其溶出度影响药物在体内的转运过程，而在现行版2020中国药典中尚未记载替格瑞洛溶出有关试验，为保持与原研药相同的质量标准，研究替格瑞洛的溶出度为考察药物质量控制提供重要指标。
二、影响片剂溶出度的因素在处方层面[4]，片剂原料药的粒径、晶型及其辅料将影响片剂的溶出度。
粒径对可溶性药物的溶出度影响不大，但对于难溶性药物，其粒径越小，与介质接触面积越大，溶出速度越快。
为使药物在体内有合适的溶出度而分布吸收，制粒时需按照药物的特性获得合适的粒度分布从而发挥最大疗效。
王燕[5]等教授在替格瑞洛原料药粒径对其溶出行为的影响研究中验证，替格瑞洛原料药粒径越小，所制片剂溶出行为越接近原研片，溶出度可显著提高，其适宜粒径分布需控制在d（0.9）在20微米以内。
溶剂介导的结晶变化也将影响药物的溶出度，如药物的固态相溶出度在不同的溶剂中将显示出不同程度的溶出能力。
填充剂的溶解能力和吸附能力可相应增强或降低药物的溶出度，填充剂难溶于水、吸附能力强，则被其吸附的药物难释放，溶出度降低。
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