实验目的:研究健康受试者空腹状态下口服阿奇霉素颗粒剂后血药浓度经时过程,建立LC-MS/MS法检测血浆中阿奇霉素的方法,并计算其相应的药代动力学参数和相对生物利用度,为其进一步的制剂研究和生物等效性研究试验提供参考。
实验设计:1.给药和样品采集试验采用单中心、随机、开放、单次给药、两周期的交叉设计。
试验选择健康成年受试者参加空腹试验。
受试者在每周期空腹状态下接受受试制剂或参比制剂,研究分两个周期进行,所有受试者在前一周期给药后均需间隔 14天的洗脱期,方可开始下一个周期的研究。
空腹试验组:受试者给药前埋置留置针,空腹状态下服药。
用 240 ml 温水送服受试制剂或参比制剂(溶于水中,服用前搅拌均匀)。
当天给药前 1 h 之内及服药后 30 min、1h、1.5h、1.75h、2.0h、2.25h、2.5h、2.75h、3h、3.5h、4h、4.5 h、5.h、8h、12h、24h、36h、48h、72h 共 20 个点分别抽静脉血 4 ml 用于药物浓度分析。
受试者在服药前 1 h 至服药后 1 h 内禁止饮水(除给药时给予的 240 ml 温水),服药后 4 h 内禁食。
给药后,研究者应要检查受试者口腔、盛药容器和水杯,以确保药物和水被完全服用。
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