舒胸方中有效组分单用及合用对三七总皂苷及红花黄色素肠道吸收的影响文献综述

 2023-01-29 20:50:21

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述)

一、选题背景

舒胸片收载于《中华人民共和国药典》2005年版一部,由川芎(10g)、三七(5g)、红花(5g)三味药材组成,具有活血化瘀、通络止痛的功效,临床上用于瘀血阻滞、胸痹心痛、跌打损伤、瘀血肿痛等症,在治疗冠心病、心绞痛、心律失常以及软组织挫伤等方面取得了良好的效果[1]。方中三七,据《玉楸药解》、《本草纲目》等记载有散瘀、止血、消肿定痛等功效。方中川芎,辛温、升散,具有活血、行气止痛之功效。加之红花油活血通脉,祛瘀止痛之功用,对心脏有轻度兴奋作用,使心跳有振幅增大。三药合用,使淤血得化,气机通畅,血循归经,心痛亦除,心功能复常[2]。此外,三七、红花、川芎可协同作用于血栓形成的不同环节从而可以更显著地抑制血栓的形成。三七具有降低血中胆固醇和血脂类的作用[3];红花可以降低甘油三脂、胆固醇、低密度脂蛋白[4];川芎有降低胆固醇的作用[5];三者共同作用从而降低血脂,尤其是胆固醇(而胆固醇是动脉粥样硬化斑块形成的主要物质),从而可以更有效地抑制动脉粥样硬化斑块的形成。

三七为五加科植物人参三七的干燥根,主产于云南、广西等地,野生或栽培;其性甘、微苦、温;人肝、胃、大肠经。三七主要成分有三七总皂苷(PNS)、三七素、黄酮、挥发油、氨基酸、糖类及各种微量元素等。PNS可扩张冠状动脉、增加冠状血流量、降低血小板表面活性、抑制血小板活化、黏附和聚集、降低血黏度、抗动脉粥样硬化及血栓形成[6]。

红花为菊科植物红花CarthamustinctoriusL.的干燥花,别名草红花。具有活血通经、散瘀止痛的功效。红花籽中含80%左右的亚油酸,常用来治疗动脉粥样硬化、防治原发性脂肪酸缺乏症等[7]红花中主要含色素、黄酮类化合物、酚酸、脂肪酸、挥发油、多炔及其他成分。色素主要指红花黄色素和红色素。黄酮类化合物主要是以山奈酚为母体和以槲皮素为母体的糖苷组成。另外还有红花醌苷、新红花苷等黄酮类化合物[8]。药理表明红花黄色素是红花中的主要有效成分,现今报道的提取方法主要有水提、有机溶媒提取和纤维素酶法等提取方法[9]。

舒胸方虽然疗效较为明确,有效组分中的阿魏酸吸收作用很好,但是三七总皂苷和红花黄色素这两个重要有效组分在胃肠的吸收并不理想,吸收率极低。宋洪涛、张跃新[10]等人的研究表明,红花黄色素在肠回流实验中吸收率低,并且吸收率不受药物浓度和药液pH的影响。

目前已有不少关于舒胸片的新剂型研究,突破以往片剂的传统剂型,比如黄罗生等人对舒胸滴丸的研究,充分利用了滴丸剂型本身溶出快、生物利用度高、疗效好、副作用小、药物稳定性好及制备简便、质量易控等优点。谢清春[11]等人进行了有关舒胸分散片的研究,分散片结合了片剂和液体制剂的优点,具有便于携带、服用方便,吸收快等特点,且分散片对生产工艺和设备无特殊要求,是一种具有开发前景的新剂型。林华庆等[12]对舒胸软胶囊进行研究,软胶囊中所含的药物成分由于其成分的特殊存在形态,其稳定性较好,崩解、释放迅速,起效快。可见随着舒胸方有关研究的深入,其药物疗效必然得到进一步的开发,特别是在治疗心血管疾病领域,将向多剂型、高疗效的趋势发展。可以预见,舒胸方具有良好的研究前景。

立题意义

随着心脑血管疾病的普遍增多,使舒胸片的应用日益广泛。目前已有许多与舒胸片相关的报道,但未见有关方中有效组分单用与合用对各自稳定性及两大难吸收组分(三七总皂苷、红花黄色素)吸收影响的研究。本课题为后续舒胸有效部位制剂的组方及剂型选择提供了一定的参考,是对组分配伍理论的进一步完善。

研究内容

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