恶性肿瘤是威胁人类生命和健康的重大疾病，全世界每年死于恶性肿瘤的患者达数百万之多，居所有疾病死亡人数的第二位，因此抗肿瘤药物的研究一直为各国所研究之热点。
肿瘤的治疗方法包括手术、放射、药物治疗等，而药物治疗在肿瘤的综合治疗中占据重要的位置。
传统抗肿瘤药物在杀伤肿瘤细胞的同时对人体正常细胞也会造成损害。
因而寻找选择性强且毒副作用小的抗肿瘤药物一直备受医药界的关注。
随着分子生物学的发展，人们对基因，蛋白质，细胞的合成，功能和调控有了更深的了解，对肿瘤的发生发展也有了更多的认识，为抗肿瘤药提供了很多新的靶点。
蛋白酪氨酸激酶与肿瘤细胞信号传导通路密切相关，近年来被广泛地作为抗肿瘤药物的作用靶点。
它主要分布在细胞膜上，可分为受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶两大类，前者负责将胞外信号转导到胞内，后者负责胞内的通信，其功能都是催化ATP的磷酸基转移到下游蛋白的酪氨酸残基上 使其发生磷酸化[1]。
研究显示超过50％ 的原癌基因和癌基因产物都是酪氨酸激酶，酪氨酸激酶异常表达通常导致细胞增殖调节发生紊乱，从而致使肿瘤发生[2]。
目前有超过20个分属不同家族的受体和非受体酪氨酸激酶被作为抗肿瘤药物靶标进行筛选，其中包括表皮生长因子受体(EGFR)血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 胰岛素受体 (InsR) 等[3]。
迄今，美国 FDA 批准上市的小分子蛋白激酶抑制剂已经达到16种。
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