胸腺嘧啶DNA糖苷酶的小分子抑制剂发现及机理研究背景介绍：表观遗传表观遗传学研究的是非DNA序列变化引起的细胞及生理特性变化。
表观遗传学是20世纪80年代逐渐兴起的一门学科，是在研究与经典的孟德尔遗传学遗传法则不相符的许多生命现象过程中逐步发展起来的。
产生表观遗传的分子机制包括DNA甲基化、组蛋白修饰等，两者均能在不改变DNA序列的前提下调节基因的表达1,2。
脊椎动物的DNA甲基化一般发生在CpG位点（胞嘧啶-磷酸-鸟嘌呤位点，即DNA序列中胞嘧啶后紧连鸟嘌呤的位点）。
经DNA甲基转移酶（DNMT）催化胞嘧啶转化为5-甲基胞嘧啶（5mC）3。
人类基因中约80%-90%的CpG位点已被甲基化，但是在某些特定区域，如富含胞嘧啶和鸟嘌呤的CpG岛（GC含量约65%到70%） 则未被甲基化。
这与包含所有管家基因在内的56%的哺乳动物基因中的启动子有关。
人类基因组的1%-2%为CpG群，并且CpG甲基化水平与转录活性成反比4。
表观遗传与肿瘤发生发展的关系大量研究表明，表观遗传的化学调控密切参与肿瘤发生发展过程，是近年来肿瘤发生发展机制和抗肿瘤靶向药物研发的研究的重要突破口5。
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