课题背景：
攻克癌症已成为全世界医药工作者亟待解决的一大课题，世界各国长期以来为此进行了不懈的努力。为了寻找安全有效的抗肿瘤新药，科学家将目光投入到自然界中的天然产物。
紫杉醇为天然的广谱抗肿瘤药物，紫杉醇作用于细胞微管，可稳定微管并抑制微管解聚。1992 年经美国食品药物管理局（Food and Drug Administration，FDA）正式批准， 紫杉醇已经成为晚期卵巢癌、子宫癌和肺癌等的治疗药物之一。由于其难溶于水，临床常用的紫杉醇注射液（商品名为泰素，Taxol）是将紫杉醇溶于聚氧乙烯蓖麻油与无水乙醇（1 ∶ 1）的混合溶媒中，增加了水溶性，但目前证实该剂型可导致一系列的不良反应，如过敏反应和神经系统毒性等，并且影响紫杉醇的药代动力学。
脂质体是一种主要由磷脂和（或）胆固醇构成的类似于生物膜双分子层的囊泡状物质，具有良好的组织相容性，免疫原性小，安全性高，可作为药物载体。肿瘤组织与正常组织在结构、基因表达及生物因子表达等方面存在差异，肿瘤细胞表面或其新生血管表面存在一系列特异表达或过度表达的抗原或受体，这些抗原或受体可以作为肿瘤靶向药物载体系统的结合靶点。而紫杉醇脂质体是一种非常新颖有效的新剂型，改善紫杉醇的体内分布，提高其安全性和抑瘤作用。
脂质体有着靶向、缓释、低毒等独特的作用特点, 但它也有一些缺点, 比如它的靶向性只集中在网状内皮细胞丰富的器官, 对其他器官则靶向性不明显, 它对某些水溶性的药物包封率太低, 用常规方法制得的脂质体易聚集, 有效期太短, 有些脂质体制备工艺较复杂, 无法大规模生产等，为了进一步提高药效，减少药物的全身分布，降低毒副作用，人们开始在细胞核分子水平寻找靶点，针对药物或载体进行修饰，从而实现药物的胞内递送和体内靶向递送。故而进行此此次研究，用F3修饰紫杉醇脂质体，从而改善药效，以期得到更好的治疗作用。
实验流程：
采用简单的合成方法合成功能性脂质膜材，并通过核磁共振氢谱及傅里叶红外对其合成产物进行鉴定，然后制备脂质体，并以紫杉醇为模型药物进行载药，对其包封率、粒径及体外释放进行考察。
接着进行体内动物实验，进行靶向性及药效评价。研究过程中会使用多种肿瘤细胞，如乳腺癌细胞、胃癌细胞及正常肺纤维细胞，并建立肝癌模型，从而评价所构建载体对肿瘤细胞的靶向及杀伤能力。
以紫杉醇为模型药物，制备载药普通长循环脂质体及F3修饰主动靶向脂质体后，首先进行Taxol、普通长循环载药脂质体及F3修饰靶向载药脂质体的大鼠药动学实验，计算各药动学参数。以H22肝癌细胞建立肝癌模型，进行体内靶向性研究。同样建立肝癌模型，进行正常小鼠及荷瘤小鼠的组织分布研究。最后进行荷瘤小鼠的药效学考察，测试其15天的成活率，并对比不同量的基团的作用效果，以肿瘤大小及小鼠体重为指标，考察靶向脂质体的抗肿瘤效果及毒性评价。
预期结果：
