【研究背景】alpha;1-肾上腺素受体(alpha;1-adrenegic receptor,alpha;1-AR)是G蛋白偶联受体(GPCRs)超家族成员,广泛分布于许多组织,如大脑、心脏、血管、肝脏、肾脏、前列腺和脾脏,并介导多种生理功能如神经传递、血管收缩、心脏变时变力作用、糖原分解等,具有调节心血管系统和中枢神经系统活动的功能。
不同组织细胞的alpha;1-AR的生物学特性并不均一,存在多种亚型。
目前可以确定至少有alpha;1A,alpha;1B和alpha;1D三种亚型。
由于在前列腺组织中alpha;1受体主要为1A亚型,因此alpha;1A-AR拮抗剂对良性前列腺增生治疗非常有效。
良性前列腺增生(Benign prostatic hyperplasia,BPH)是指由前列腺腺体良性增生而导致的一系列泌尿系统症状,是中老年男性常见的一种疾病。
它是由前列腺移行区间质细胞的不规则增生引起的,它导致前列腺增大并压迫尿道,限制膀胱的尿液流动。
下尿路症状(lower urinary tract symptoms, LUTS)是其主要临床表现,LUTS包括尿频、尿急、尿频、尿量减少和尿迟疑。
对于部分BPH患者,即使切除前列腺消除梗阻因素,各种刺激症状仍可存在。
目前认为,LUTS的发生主要与分布于前列腺的alpha;1受体有关,因此可以用alpha;1受体阻滞剂减轻括约肌紧张程度和前列腺增生程度,从而缓解症状是目前公认的治疗BPH及其引起的LUTS和膀胱排出道梗阻的首选药。
流行病学统计数据显示,BPH的患病率40岁以上人群是40岁以下人群的10倍,60岁以上男性患病率超过50%,且患病率随着年龄的增长而增加,已经成为一个公共卫生问题。
