一、课题背景
抑郁症是一种常见的精神类疾病,以情感低落、思维迟缓、以及言语动作减少,迟缓为典型症状,具有高患病、高复发、高致残、高医疗成本的特点,对社会造成严重的负面影响。盐酸舍曲林(Setraline hydrochloride),化学名为(1S,4S)-4(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐,是辉瑞公司在20世纪90年代初开发上市的抗精神抑郁药物。在药理作用上,它属于选择性5-羟色胺再摄取抑制药(SSRI)。在临床剂量下,舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体(alpha;1,alpha;2,beta;)、胆碱能受体、GABA 受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A, 5HT1B, 5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。临床上它对抑郁症、强迫症及惊恐障碍等疾病具有良好的治疗效果。舍曲林具有长效、对肝脏毒性低、体内消化快、适合老年人服用等特点,所以在SSRI药物中有较好的发展前途。
盐酸舍曲林较常用的合成方法有不对称合成法,外消旋拆分法和D-A加成反应法。但许多合成路线都存在原料试剂不易得,合成路线过长及产率不高等等问题。目前未见有企业大批量生产盐酸舍曲林的报道,因此研究出合适的能进行工业化大规模生产盐酸舍曲林的工艺合成路线非常重要。通过对比选择,此次车间设计采取用顺式S型扁桃酸制备盐酸舍曲林的工艺合成路线,如下:
该条工艺合成路线在工业生产中已经有较成熟地应用,所以我选取此条合成路线进行车间设计。
- 要解决的问题
1、工艺流程设计
① 编制物料及热量平衡计算书
② 绘制带控制点工艺流程图(要求体现控制方案)
2、设备选型及设计
① 设备选型及设计——编制计算说明书,共用系统设备单元的配置说明,典
