1、课题来源及选题依据
紫杉醇（Paclitaxel）是一种含有紫杉烷结构的细胞有丝分裂抑制剂，被用于癌症治疗，是临床首选抗癌药物之一。它于1967年在美国国家癌症研究所被发现，Monroe E. Wall和Mansukh C. Wani 从太平洋红豆杉（Taxus brevifolia）的树皮中分离到了这种物质，并命名为紫杉醇（Paclitaxel）。
紫杉醇是目前临床治疗小细胞肺癌、卵巢癌和乳腺癌的有效抗肿瘤药物，并可广泛用于其他多种癌症治疗。但紫杉醇口服几乎不吸收，其难溶性（lt;1mu;g/mL）也限制了其在注射剂中的应用。目前其常用制剂为百时美施贵宝公司的Taxolreg;，但诸多不良反应限制了其临床应用。
透明质酸（Hyaluronic Acid）是一种天然的大分子糖胺聚糖，是构成细胞外基质和细胞间质的主要成分，由约2000-25000个beta;-N-乙酰氨基葡萄糖和D-葡萄糖醛酸构成的连续重复的线性分子。
透明质酸作为一种天然多糖,可以正常的被人体吸收代谢,具有良好的生物相容性,已作为多种药物载体使用。而近期研究发现,在肿瘤表面透明质酸受体 CD44和RHAMM过量表达。因此可利用透明质酸与紫杉醇复合,构建紫杉醇靶向给药系统。并利用 CD44 所介导的细胞内吞作用使紫杉醇进入肿瘤细胞内,增加其生物利用度。
本课题拟选用靶向肿瘤细胞表面受体CD44的透明质酸与抗肿瘤药物紫杉醇合成新型可溶性前药紫杉醇透明质酸（HA-PTX），实现针对肿瘤细胞的靶向给药。
2、拟研究的问题
2.1紫杉醇透明质酸的前药合成
2.2紫杉醇透明质酸前药的表征
3、拟采取的研究方法
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