肽类药物是一类多以内源性肽类物质为先导经过结构修饰得到的药物。因其结构与内源性肽类相似，此类药物作用靶点明确，临床用途广泛，是新药研究开发的重要来源之一。
在过去的三十年当中，学界对于肽类药物的研究以迅猛的速度激增。收录于Web of Science 数据库中的有关肽类药物的出版物从1980年至1984年间的8081篇，不断攀升至2010至2014年间的103426篇，这种增长充分说明了肽类药物正逐渐成为学界关注的焦点。
肽类药物的中的奥曲肽，是一种人工合成的环状八肽化合物，为天然生长抑素的类似物。与生长抑素的药理作用相同，奥曲肽能够抑制生长激素、胰岛素及胰高血糖素等激素的分泌，但其半衰期为生长抑素的三十倍（天然生长抑素的半衰期为2-3分钟，奥曲肽的半衰期为1.5小时），同时对激素分泌的抑制作用具有更高的选择性。
W. Bauer等人于二十世纪八十年代初期发表的研究报告中首次报道了这种名为奥曲肽的生长抑素类似物。此环状八肽化合物经生长抑素结构改造得到，后在药效学实验中被证实这种编号为 SMS 201-995的化合物，即奥曲肽，半衰期较生长抑素长，并且因其活性位点上的四个氨基酸序列与生长抑素相同，可广泛的与中枢神经系统、垂体及胰岛B细胞当中的生长抑素受体进行结合。更有研究指出其针对生长激素的抑制作用较生长抑素大45-70倍。
现如今，奥曲肽已有相当广泛的临床应用范围。目前，奥曲肽被用于食管-胃静脉曲张出血，胰腺手术后并发症，急性胰腺炎，肢端肥大症，胃肠胰内分泌肿瘤，肠梗阻，化疗相关性腹泻，肝硬化顽固性腹水等疾病的治疗。同时，奥曲肽的治疗用途正在被拓宽。李文欢等研究并报道了奥曲肽能够通过和肝癌细胞表面的生长抑素受体的结合，抑制从而降低肝癌细胞表面多药耐药糖蛋白1及多药耐药相关蛋白2的表达，进而逆转肝癌细胞多药耐药性的作用；史悦华等报道了奥曲肽可能诱导刺激酪氨酸磷酸酶活性和抑制表达SSTR2 细胞的增殖以达到抗增殖促凋亡的效果。随着奥曲肽在临床中被越来越广泛的应用，基于各项新用途的临床试验也在同步进行，这对生物基质中奥曲肽及其代谢产物的定量分析提出了新的要求。
随着科技的发展，肽类及蛋白质类化合物的分析方法日臻完善成熟。常用于肽类及蛋白质类化合物的定量分析方法包括理化分析法，免疫学分析法及生物检定法等。
在理化分析法中，液-质联用分析法是较常用的检测方法，此方法多用于小分子类药物的定性定量分析，以其良好的分离性能，灵敏度及专属性而被广泛应用，但针对分子量较大的蛋白质，需经过前期处理，挑选具有代表性的分子量较小的肽段进行分析。
免疫学分析法基于抗原-抗体特异性结合反应，检测结合于抗原或抗体上的标记物而满足定型或定量的要求，此大类包括放射免疫测定法（RIA），酶联免疫吸附法（ELISA）及免疫放射测定法（IRMA）等，其中酶联免疫吸附法因不涉及到放射性元素的使用及较高的灵敏度而被更广泛的应用，但就免疫学分析法整体而言，其测定结果的优劣较大程度的取决于抗体的选择，故其在特异性上有较大的局限；而在生物基质的样本分析中，待测物可能与生物基质中的蛋白质结合从而对测定结果产生影响。
生物检定法通过体内模型及体外酶、细胞或组织等与蛋白质及多肽类药物发生特异性反应，通过浓度-效应曲线定量目标药物的分析方法。因生物基质中含有诸多内源性物质的干扰，此方法应用于体内样本分析的专属性可能会降低。
从奥曲肽问世至今，许多国内外学者针对于此药物都进行过生物基质中的定量研究，而各自的研究方法也不尽相同。
