摘要 疼痛是机体在受到伤害时起到警示机体存在实质性或潜在的组织损伤的作用。
治疗和缓解疼痛的主要药物是阿片受体激动剂，而传统的阿片受体激动剂存在阿片样副作用（包括成瘾性、耐受性、呼吸抑制性等），因此限制其广泛应用。
所以对Mu受体的研究有利于阿片受体类药物的发展。
关键词 GPCR 阿片受体 Mu受体 FLIPR1 G蛋白偶联受体G蛋白偶联受体(GPCR)是人体中最大的细胞信号传导受体家族,也是最重要的药物靶标家族,大概有50%的上市药物通过靶向作用于GPCR获得疗效。
靶向GPCR药物研发,有利于我国新药创新研发和产业化。
1.1GPCR的结构及作用方式G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)是人类基因组编码的最大膜蛋白家族, 包含视紫红质样受体、分泌素受体、谷氨酸类受体、黏附类受体和Frizzled/Taste2受体等5个大类共800多个受体成员[1~5].G蛋白偶联受体(GPCRs)又称7次螺旋跨膜蛋白受体,为体内最大的蛋白质超家族,迄今为止发现的人GPCR有上千种。
G蛋白偶联受体是细胞整合膜蛋白,它可以与激素、神经递质、光、气味分子等小分子物质发生相互作用,在细胞信号传递中发挥着重要作用。
人类重大疾病的发生往往都与GPCR功能紊乱有关。
1.2GPCR与疾病关系研究及靶点发现系统研究重要 GPCR( 腺苷受体、趋化因子受体、脂肪酸受体、多肽激素受体等) 在免疫性疾病、代谢性疾病、神经精神系统疾病、心脑血管疾病等 4 大类重大疾病发生发展过程中的新功能，发现新的疾病相关信号转导机制。
随着研究的不断深入，人们已经渐渐发现了一些已知受体的新功能。
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