摘 要:在查阅了京大戟相关的文献后,了解了京大戟的常用炮制方法,掌握了京大戟化学成分的提取分离方法,便于进一步分析京大戟炮制前后的化学成分。
关键词:京大戟,化学成分,炮制前以及炮制后的变化京大戟为大戟科大戟属植物大戟 Euphorbiapekinensis Rupr. 的干燥根 ,是我国传统中药 ,收载于历版的《中国药典》 ,有泻水逐饮、消肿散结的功效 ,现代临床常用于肝硬化腹水及多种原因引起的胸腔积水 ,《伤寒论》十枣汤、《丹溪心法》舟车丸、《三因方》控涎丹等都以大戟配伍治疗各种水肿等 [1]。
1.化学成分1.1二萜类成分从京大戟中分离得到西松烷型二萜12-O-diacetyl-7-O-benzoyl-8-methoxyingol 、 ingol-12-acetate 、ingol , 能显著抑制体外鼻咽癌细胞的活性。
西松烷型二萜类化合物 pekinenal 对 4 种人肿瘤细胞株 NCI-H460 、KB 、SGC7901 和 HO-8910 均有抑制作用。
西松烷型二萜 pekinenins A 、B , pekinenins A 对Hela 、C6 2 种人癌细胞显示中度的细胞毒活性。
此外 ,还有松香烷型二萜 helioscopinolide 、helioscopinolideB 、helioscopinolide C ,阿替生烷型二萜 ent-(5beta; , 8alpha;, 9beta; ,l0alpha;, llalpha;12alpha;)- 11-hydroxyatis-16-ene-3 , 14-dione 以及对映-贝壳松烷型二萜 euphorang C[2]。
巴豆萜烷型二萜酯;此类成分是本属植物毒性、刺激性、致炎和辅助致癌的重要成分之一,其中12-O-十四酰基大戟二萜-13-乙酸(12-O-tetradecanoyl-phorbpl-13-acetate),简称TPA是巴豆萜烷型酯中作用最强的[3]。
巴豆萜烷型酯大戟二萜醇(Phorbol)在自然界中主要以其脂肪酸的单酯、双酯或三酯的形式存在,少数与芳香酸成酯。
大戟二萜醇-12,13-双酯现已被公认为是致炎和辅助致癌因子,但其12,13,20-三酯则被称作隐性刺激性因子,因为只去20位酰基才显示或增强其刺激性。
所以Evans通过E.coerulescens乳汁中刺激性成分研提出其乳汁的弱毒性部分是由于乳汁中的二萜酯类混合物中大戟二萜醇20位羟基的酰化物。
