罗氟司特（roflumilast）于1993年由德国安达（Altana）公司研发，于2009年由瑞士耐科明只要公司（Nycomed Pharma GmbH）完成了Ⅲ期临床试验。
2010年7月6日，瑞士奈科明制药公司以商品名为Daxas的罗氟司特片剂已于在欧洲获得上市批准，2011年2月28日Forest Pharmaceuticals以商品名Daliresp的罗氟司特片剂获得美国FDA上市批准。
罗氟司特选择性抑制PDE4，阻断炎症反应信号传递，进而抑制如COPD和哮喘等呼吸道疾病对肺组织造成的损伤：环核苷酸cAMP和cGMP是细胞内重要的第二信使, 在各种细胞外信号包括激素、自体活性物质和神经递质引起的生物学反应中起重要作用。
磷酸二酯酶( PDE ) 具有水解细胞内cAMP 或cGMP 的功能, 使其转变为失去活性的单核苷酸的关键酶, 是cAMP和cGMP 水解的惟一途径。
PDE 家族有11个不同的成员, 即PDE1~ PDE11, 在不同的组织和细胞中有不同的表达。
它们在结构、生物化学和药理特性上互不相同。
PDE4是cAMP代谢的主要调节者, 是炎症和免疫细胞的主要PDE 同工酶, 也是分布于肺部的主要PDE 同工酶, 是PDE 家族中最大的一群, 有4 个亚型( PDE4A, B, C, D)。
每一亚型来源于1个不同的基因, 并包含多种变异体。
各种PDF4分子有3个高度同源的区域: 水解催化部位位于中心到C 端的区域, 以及两个上游保守区( up-stream conserved regions, UCRl和UCR2)。
PDE4与多种炎性细胞的cAMP 水解有关。
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