HPLC法测定马钱子中马钱子碱和士的宁含量
[研究的主要目的和意义]
马钱子(Semen Strychni)又称番木鳖,为马钱科植物马钱的种子。性寒,味苦,有毒。有散结消肿、通络止痛的功效,常用于风湿顽痹、麻木瘫痪、疽痈肿痛、跌打损伤等。【1】其中含有多种生物碱,如番木鳖碱(Strychnine,士的宁)、马钱子碱(Brueine)等,有兴奋脊髓的反射机能,兴奋延髓的呼吸中枢和血管运动中枢等作用。士的宁和马钱子碱,二者都是其主要活性成分,但同时也是有毒成分,因此在使用时必须严格控制其含量。如何将其开发成安全、有效的药用新剂型,在充分发挥其生物活性的同时避免其中枢毒性,使其更好地服务于临床,已成为近年来关注的热点。
马钱子碱,为弱碱性的吲哚类生物碱,是中药马钱子的主要有效成分之一,从发现至今马钱子在治疗疾病中发挥着不可或缺的作用。分子式为C23H26N2O4【2】相对分子质量394,为白色结晶性粉末, 味极苦;微溶于水, 可溶于乙醚、氯仿、乙醇等有机溶剂, 其含量大约占马钱子总生物碱的30%~40% , 国内外学者研究证明其具有显著的镇痛、抗炎、抗肿瘤、中枢神经系统兴奋等作用。马钱子碱对免疫系统有抑制作用,且对免疫器官的影响作用较小。马钱子碱虽然毒性大,但应用较广泛,可以治疗风湿性、神经系统等疾病,主要取于其以毒攻毒的作用,如何通过进一步研究,将马钱子碱研制成一种新型外用免疫抑制剂,具有良好发展前景。【3】
士的宁,是一种弱碱性的吲哚类生物碱,分子式为C21 H22 N2O2【4】,相对分子质量为334. 4,无色柱状晶体或白色粉末,无臭;溶于沸水,不溶于乙醚,略溶于水和乙醇等有机溶剂。士的宁是中药马钱子最主要的有效成分同时也是毒性成分,其含量约占马钱子总生物碱的50% 左右。【5】士的宁进入体内以后,首先兴奋脊髓的反射功能,其次兴奋延髓的呼吸中枢及血管运动中枢,并能提高大脑皮质的感觉中枢功能。已有研究报道静脉注射士的宁可穿透血脑屏障,对中枢系统产生作用【6】。临床上常用于巴比妥类药物中毒、偏瘫、弱视、血液病以及链霉素的毒性反应的治疗。士的宁毒性较大,安全范围窄,过量或长期使用易发生中毒。【7】因此,严格测定及控制马钱子中马钱子碱及士的宁的含量极其重要。
[拟研究或解决的问题]
1.掌握中药质量研究的一般流程。
2.对本方法进行详细的方法学研究。
3.建立马钱子中马钱子碱和士的宁含量的分析方法。
