核交联型膜融合胶束递药有效性评价文献综述

 2022-12-30 15:57:44

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

研究课题:核交联型膜融合胶束递药有效性评价

一、实验背景

紫杉醇 别红豆杉醇,泰素,紫素,特素,是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物,在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物,其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐,使其成为20 世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点。紫杉醇为一种复杂二菇类化合物,几乎不溶于水。其结构中缺乏可电离基团,通过改变介质很难改善其溶解度,利用成盐法或加入带电荷的络合剂对紫杉醇没有明显增溶效果。市售商品紫杉醇针剂泰素几邹中含有聚氧乙烯蓖麻油,体内降解时释放组胺,导致不同程度的过敏反应,亦可引起神经细胞内颗粒释放及脱髓鞘改变而加重紫杉醇的外周神经毒性,聚氧乙烯蓖麻油还可溶解输液器中的二乙烯己基邻苯二甲酸盐贝,引起严重毒性反应,影响紫杉类的临床应用安全

聚合物胶束 聚合物胶束是由两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。共聚物的疏水段受水分子的排挤,自动缔合聚集形成胶束的疏水核芯,而共聚物的亲水段则形成胶束的亲水外层使胶束在水中稳定。聚合物胶束作为给药系统,不仅可提高药物稳定性,延缓释放,提高药效,还可降低毒性和具有靶向性。

药物共价结合的核交联型胶束递药 当药物中的化学基团与聚合物中的基团通过共价键合作用制备成药物共价结合的核交联胶束,此胶束释放药物的速度取决于聚合物和药物之间化学键的断裂状况。因此,药物与聚合物之间链接的化学基团有酯键、腙键等, 从而能保证药物在一定条件下从交联内核中释放出来。

膜融合释药机制

二、实验目的及意义 探究抗肿瘤药物紫杉醇、水飞蓟宾使用核交联型膜融合胶束递药系统的可行性并对改进紫杉醇、水飞蓟宾药物给药作出展望

三、实验内容

3.1 聚合物胶束的制备

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