开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)一、选题的目的及意义
(一)选题的目的
苯并咪唑类化合物是一类活性非常广泛的活性小分子,具有抗肿瘤,抗菌,抗炎,抗心血管等方面的生物活性。很多上市药物中含有苯并咪唑结构,如抗高血压药替米沙坦、坎地沙坦;抗过敏药阿司咪唑;抗凝血药达比加群酯等[1]。本论文主要针对抗菌活性对苯并咪唑进行结构修饰,利用苯甲酸对其进行结构改造,以期获得抗菌活性比较好的活性小分子。
含有苯并咪唑结构的上市药物[1]
(二)选题的意义
在抗菌方面, 咪唑类衍生物在临床上被广泛用于治疗由真菌感染生成的各类皮肤癣。抗微生物药是临床上运用非常广泛的一类药物, 但是由于抗生素的滥用和临床上的不合理用药等原因使得细菌的耐药性增加, 多药耐药菌株增多。研究新型抗菌药是解决细菌耐药性的有效途径。而苯并咪唑的咪唑和苯环上均能容易的引入基团, 为生物活性分子的选择提供了巨大的结构多样性空间[3]。在苯环和咪唑上的不同位置引入不同的基团, 基团的性质和所含原子不同, 或者和金属形成配合物, 都能获得不同的抑菌效果。本课题研究在苯并咪唑上引入苯甲酰基后的化合物的抗菌活性, 旨在为研究出具有良好抗菌活性的抗菌药提供一些实验依据。
二、文献综述
(一)背景
苯并咪唑类化合物是重要的医药中间体,具有抗菌、消炎、抗结核、抗糖尿病、抗氧化、抗原虫、抗癌等广泛的生物活性。苯并咪唑的咪唑和苯环上均能容易的引入基团,为生物活性分子的选择提供了巨大的结构多样性空间。而在苯环和咪唑上的不同位置引入不同的基团,基团的性质和所含原子不同,或者和金属形成配合物,都能获得不同的抑菌效果[2]。
(二)关于苯并咪唑衍生物的合成研究综述
