论文题目：xl-012处方的设计
研究的主要目的和意义
帕金森病，是主要发生在中老年人中的神经系统变性疾病，病变在黑质和纹状体通路，因多巴胺生成减少，导致静止性震颤、肌肉僵直、动作迟缓、智力降低甚至痴呆、抑郁。
目前，治疗帕金森病的药物大致可分为以下几类：
- 多巴胺类似物，即左旋多巴。本品通过血脑屏障进入脑组织，经过多巴脱羧酶的作用生产多巴胺，发挥作用。由于左旋多巴脂溶性太差，生物利用度较低，对轻中度帕金森病作用较好，对重度帕金森病效果较差，且不良反应较多。
- 抗胆碱能药，如盐酸苯海索。本品可选择性的阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。
- 抗组胺药，苯海拉明等。苯海拉明具有抗组织胺H1受体的作用，对中枢神经有较强的抑制作用，临床用于治疗不能耐受左旋多巴的老年帕金森病，或者和中枢性抗胆碱药合用治疗其他类型的帕金森病。本品禁忌较多，支气管病人、低血压高血压及其他心血管病患者、肾功能不全者慎用。
- 多巴胺能激动剂，溴隐亭等。溴隐亭可激动多巴胺受体，使纹状体内的神经化学恢复平衡，改善震颤、僵直，活动迟缓和帕金森病的其他症状，疗效持久。可与左旋多巴联用，加强抗帕金森病的作用。
xl-012是一种治疗帕金森综合征药物，属于选择性非麦角类多巴胺受体激动剂，是世界用量很大的巴胺受体激动剂，1997年5月首次获得美国FDA批准用于特发性帕金森病的治疗，能减轻患者的症状和体征，可以单独使用或与左旋多巴联合应用，在美国上市，是FDA在过去6年中首次批准用于帕金森的药物。2007年在中国上市，用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，单用或与左旋多巴联用。
xl-012治疗帕金森病的两大疗效特点：1.缓解帕金森病运动症状。2.显著改善帕金森病患者伴发的抑郁症状。
该药对受损的神经元有保护效果，抖动症状控制得也很好，副作用在帕金森领域内最少，并且后期调药空间较大，利于后续治疗，可避免因长期使用左旋多巴造成的神经损害，延缓需要左旋多巴治疗的时间，减少左旋多巴的剂量。
本课题主要通过对原研制剂的研究，仿制其0.375mg、0.75mg规格的缓释片剂。
本课题的研究方案：
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