一．拟研究的问题
洛索洛芬钠(Loxoprofen sodium，Loxo)为苯丙酸类非甾体抗炎药(NSAID)，为前体药物。其药理活性由代谢物Trans-OH产生，具有优良的镇痛消炎作用，其镇痛消炎作用相当于吲哚美辛、酮洛芬的3-20倍，蔡普生的4-20倍[[1]]。临床用于治疗慢性风湿性关节炎，变形性关节炎，肩周炎等炎症[[2]]。
洛索洛芬钠的普通口服剂型需日服3次，有胃肠道刺激等副作用。因此研究此药的缓控释制剂十分必要，而且具有广阔的市场前景和研究价值。本课题组在考察药烯酸树脂水分散体为包衣材料制备缓释微丸，并进行其质量研究物理化性质和肠吸收情况的基础上，采用挤出滚圆法制备洛索洛芬钠微丸，采用底喷式流化床设备，以丙，以期制备安全、有效、稳定的缓释制剂，达到增加患者顺应性，维持平稳的血药浓度，降低毒副作用的目的。
- 采用的研究手段
1.挤出滚圆法制备洛索洛芬钠微丸。
2.底喷式流化床包衣。
3.高效液相色谱法测定缓释微丸中洛索洛芬钠的含量[[3]]。
4.紫外分光光度法测定缓释微丸中洛索洛芬钠的释放度[[4]]。
5.参照《中国药典》2015年版进行洛索洛芬钠缓释微丸的质量研究。
三．文献综述
随着人们对药品发挥药效的准确度与精确度要求的提高，缓控释制剂因其本身具有的剂型优势，成为近年来研究的热点：通过对释药速度的控制，药物会以合适的速度缓慢释放和吸收，使血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用和提高疗效。对胃肠道刺激性大的药物，通过释药速度的控制，可降低药物在胃肠道的局部浓度，从而减小刺激性。对生物半衰期短或需要频繁给药的药物，缓控释药物可以减少患者的服用次数，能够很大程度上提高病人服药的顺应性[[5]]。有时可减少用药的总剂量，即用最小剂量达到最大药效。增强药物化学稳定性，某些药物的常规制剂在贮存期间容易变质失效或口服后经胃酸作用而破坏，制成缓控释制剂后，可按要求定时、定位释放，提高稳定性[[6]]。
