1.选题背景
为alpha;、beta;受体阻断剂，阻断受体的同时具有舒张血管作用用于治疗轻度及中度高血压或伴有肾功能不全、糖尿病的高血压患者。在治疗剂量范围内，兼有alpha;1和非选择性beta;受体阻滞作用，无内在拟交感活性。该品阻滞突触后膜alpha;1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；阻滞beta;受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。
磷脂复合物 (Phytosome)是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物。它可改变母体药物的理化性质，提高生物利用度，且制备方法简单，成本低廉近年来在药物制剂方面应用逐渐增多。
磷脂复合物的制备与鉴别：关于磷脂复合物的制备已有很多研究报道，通常的方法是将药物和磷脂置于非质子传递溶剂如芳烃、卤素衍生物或一些环醚中(如四氢呋喃、三氯甲烷、甲醇、乙醚、二氧六环等)，通过 加热、搅拌、回流等手段处理而制得。制备好的复合物可通过蒸发或在真空下去除溶剂得到，也可用冷冻干燥法或非溶剂沉淀法分离得到。反应溶剂的选择、反应时间、反应温度、反应物的浓度、药物与磷脂的投料比等因素都会影响药物的结合率，可通过试验筛选出最佳制备配方和工艺。
磷脂复合物理化性质的研究：与母体药物相比，磷脂复合物的溶解性、熔点、吸收系数、光谱特征都发生了很大变化。
磷脂复合物药物学的研究：卵磷脂是细胞膜的基本组成物质，与细胞膜的亲和力强，当药物与卵磷脂形成磷脂复合物后，卵磷脂作为药物载体能促进物更好地从亲水环境转移通过亲脂环境的肠上皮细胞膜进入细胞 ，最后到达血液 。通过精密的化学分析实验表明， 一分子的黄酮类磷脂复合物通常是由一分子的黄酮连接至少一分子的卵磷脂组成。这种高脂溶性的结合物非常容易通过肠上皮细胞的细胞膜。磷脂还能与具有刺激性和不良反应的相关基团作用，或磷脂中的长碳链将这些基团包围，使得药物的刺激性变小，毒副作用降低。磷脂复合物作为一种新型的药物制剂，能显著地 改善药物的脂溶性 ，增强药物吸收，提高药物生物利用度 ，减少 药物不良反应等。这对于探索我国天然药物、加速传统中药制剂的现代化研究进展、提高中药工业技术水平及临床应用质量，均具有重要的理论和实际意义。但在很多方面，尤其是复合物的制备工艺、分析鉴别方法及吸收机制等方面，还有待进一步的研究和探索。
- 研究的主要内容
本研究制得卡维地洛磷脂复合物，结合单因素考察实验与正交实验设计法确定合适的卡维地洛磷脂复合物的制备方法，考察了卡维地洛磷脂复合物的处方，制备工艺及其制剂学性质。
- 研究的思路和方法
3.1 处方前研究 通过紫外分光光度法对卡维地洛进行标准曲线的绘制，并测定其在不同介质中的平衡溶解度与油水分配系数的测定。
3.2 卡维地洛磷脂复合物的研究
