课题背景:
中药重楼来源于百合科重楼属植物云南重楼或七叶一枝花的干燥根茎,以蚤休之名首载于《神农本草经》。重楼属植物全世界共有26种,我国拥有20种,常见的品种有华重楼、滇重楼和七叶一枝花。重楼主要分布于欧亚大陆的温带至热带区域,其中以云南、四川和贵州等西南省区种类和资源较为丰富。重楼味苦,性微寒,有小毒,归肝经,具有清热解毒,消肿止痛,凉肝定惊之功效,主治疗疮痈肿,咽喉肿痛,毒蛇咬伤,跌扑伤痛,惊风抽搐等症。重楼具有独特功效和药物价值,是著名中成药宫血宁胶囊、云南白药、季德胜蛇药的重要原料药。重楼主要有效成分为甾体皂苷,并含有植物甾醇、植物蜕皮激素、黄酮苷以及18种氨基酸和34种微量元素。甾体皂苷是重楼中的主要活性成分,目前已分离到50余种皂苷,其苷元主要是异螺甾烷醇类的薯蓣皂苷元和偏诺皂苷元,还包括呋甾烷醇类皂苷、27一羟基偏诺皂苷元、24alpha;一羟基偏诺皂苷元、纽替苷元、25一异纽替皂苷元以及C21甾类皂苷元等13种苷元。研究发现括重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、H、华重楼皂苷C、纤细薯蓣皂苷皂甙、PF-5、PF-6、PF-7和一个呋甾烷类皂甙具有药理学活性。如下:
1、抗肿瘤作用,重楼总皂苷对H22动物移植性肿瘤生长及核酸生物合成有影响。用细胞呼吸法检测发现重楼对离体脾肉瘤的抑制率为85%-87%,对回盲部未分化瘤抑制率为96%。
2、抗菌、消炎作用,实验证明,用鸡胚接种法的重楼水及醇提取物对甲型和亚洲甲型流感病毒有较强的抑制作用:重楼煎剂对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、脑膜炎双球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌和绿脓杆菌有不同程度的抑制作用。其乙醇提取物7.8mg/ml有杀灭钩端螺旋体作用,而同浓度水煎剂没有此作用。重楼煎剂对于右旋糖苷所致无菌性炎症具有对抗作用。此外,采用菌基混和加药汁双倍稀释法体外测定8种中草药抗白色念球菌作用的效果,结果表明重楼有较强的抗白色念珠菌作用,其MIC为1.5mg/ml,抗菌效价为6.25mg/ml,是研制开发抗深部真菌药的一个新思路。
3、止血作用,云南重楼去脂后的甲醇提取物,可使血凝时间明显缩短,提示可能有止血作用。偏诺皂苷元的三糖苷低浓度体内实验,呈现较强的止血作用。止血过程是一个神经、神经体液因素、血管收缩、血小板凝集及凝血过程等参与的复杂过程。但重楼类生药究竟作用于止血过程的哪个环节,尚须进一步深人探讨。
4、镇静、镇痛作用,云南重楼的甲醇提取物具有显著的镇静、镇痛作用,作用强度与安定相当或略强,从而证明中药重楼治疗惊风抽搐有一定内在的物质基础和科学依据。
5、对呼吸系统的作用,重楼煎剂或乙醇提取物均按15g/kg ig,对组织胺喷雾所致气管痉挛的豚鼠有保护作用,乙醇提取物作用尤强,其皂苷部分以0.35g/kg ig,对二氧化硫引咳的小鼠有止咳作用
6、抑制精子活性作用,乙醇提取物和分离的粗皂苷有明显的杀精子作用可开发作为简便、安全的抑精子外用避孕药
7、心血管作用,实验证明,重楼水提物可部分拮抗内皮素(ET)引起的小鼠卒死作用,并对ET引起的离体大鼠主动脉环收缩有内皮依赖的舒张作用,值得从其成分中进一步筛选ET拮抗剂,为心血管疾病的防治开辟新途径
8、免疫调节作用,重楼皂苷Ⅰ-Ⅲ在小鼠成纤维细胞L-929培养基中可引起从conA诱导小鼠淋巴细胞增殖效应,并能促进小鼠粒/巨噬细胞克隆形成细胞增殖。重楼皂苷Ⅱ是作用较强的免疫调节剂,对PHA诱导的人外周全血细胞有促有丝分裂作用,体内试验能增强C3H/HeN小鼠的自然杀伤细胞活性,诱导干扰素产生,并可抑制s一抗原诱导的豚鼠自身免疫性眼色素层炎的发生、发展。
