开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
一、KDR激酶抑制剂的简介及意义
恶性肿瘤是严重威胁人类生命的重大疾病之一，应用药物治疗肿瘤的历史可以追溯到几千年前，肿瘤药物在肿瘤的临床治疗中发挥着重要的作用，随着分子生物学，分子肿瘤学和分子药理学的迅速发展，抗肿瘤药物的研究正在从传统的细胞毒药物向针对肿瘤特定靶分子和具有特异性分子机制的新型抗肿瘤药物的方向发展。
肿瘤细胞的生物学特性主要表现有：
1、旺盛的增殖能力和自主性生长，肿瘤细胞一般都有较强的分裂繁殖能力。
2、恶性肿瘤细胞分化不成熟，与正常细胞在结构和功能上有很大的差异，它不能达到正常细胞那样的成熟程度，表现为形态上有不同程度的异型性，功能上的丧失或变异。
3、浸润和转移是肿瘤细胞向周围组织浸润生长，和通过一些途径在远隔部位形成新的肿瘤的能力，肿瘤的发展往往伴随着浸润和转移。
KDR(The Kinase insert Domain containing Receptor)是与血管新生密切相关的激酶,当它与相应的配体(Vascular Endothelial Growth Factors,VEGF)结合就产生了血管新生的作用。KDR激酶抑制剂通过与ATP的竞争作用拮抗VEGF与KDR激酶的结合,从而发挥其抗血管新生的作用。因此,开发KDR激酶小分子抑制剂已成为抗血管新生疗法的重要途径之一,研制新型有效的KDR激酶小分子抑制剂是当前抗血管新生药物研发的热点。
血管内皮生长因子受体是新的抗肿瘤药物重要靶点，近几年，多种靶向VEGFR 抑制剂药物如 Sorafenib，Pazopanib，Sunitinib 等被成功推向了市场用于各种肿瘤的治疗。连续的几种小分子酪氨酸激酶抑制剂的成功上市极大地激发了研究人员开发新型、高效、低毒血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的热情。
然而目前，我国在上述领域的药物创新研究还刚刚起步，到目前尚无一个自主研发的抗肿瘤分子靶向药物上市。寻找特异性小分子 VEGFR 抑制剂成为当前抗癌研究领域的热点。
