MMPs敏感共递送PTX-HA/MATT 纳米系统文献综述

 2022-12-09 15:11:50

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

拟研究或解决的问题

癌症严重危胁着人类的健康与生命,目前癌症的致死率逐年上升,居所有疾病中第二位。因此肿瘤的预防和治疗任务艰巨,目前化疗药物是治疗肿瘤的最有效手段[1]。紫杉醇最早是从太平洋红豆杉的树皮中提取的一种四环二萜类化合物,是抗癌的首选药物之一[2]。紫杉醇为水难溶性药物,限制了其临床的广泛应用,选择合适的载体,增加药物的溶解度,降低给药系统的毒性,是需要解决的首要问题。目前研究的紫杉醇载体系统主要有以下几种:前体药物、纳米粒、纳米混悬液、脂质体、乳剂、胶束和微球。

1、前体药物

前体药物即药物经修饰后制备而成的本身无活性,在体内经酶水解后解离出活性药物的一类载体系统。研究表明,紫杉醇的活性基团为紫杉烷二萜环及侧链酯键。C2-OH和C7-0H是紫杉醇与微管蛋白结合的必需基团,对C2和C7位酯键的取代基进行改造,引入水溶性基团,既可以增加药物的水溶性,又可以增加药物的抗肿瘤活性[3]

2、纳米粒

纳米粒是指粒径为10-1000nm的固态胶体颗粒,根据组成材料不同,纳米粒可以分为两类:聚合物纳米粒和脂质纳米粒。研究表明,纳米粒给药系统具有很多优势:粒径小、可以避免被网状内皮细胞吞噬、缓释、被动靶向性以及良好的贮存稳定性等[4]。其中脂质类载体制备的纳米粒,是20世纪90年代初发展起来的一类载体系统,具有良好的生物相容系统和生物可降解性,是药物给药系统的研究热点[5]

3、脂质体

脂质体是由磷脂和胆固醇组成,结构上类似生物细胞双分子层,属于靶向药物载体的一种新剂型[6]。由于磷脂为双亲性物质,所以脂质体既可以包载亲水性药物,也可以包载疏水性药物,且脂质体生物相容性好,生物课降解,具有缓释和被动靶向性,研究广泛。

4、乳剂

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