星点设计-效应面法优化银杏总内酯脂质体的制备工艺研究文献综述

 2023-03-09 17:36:56

摘要:脂质体作为药物载体有其独特的优越性,其性质取决于包裹于其中的药物的性质以及制备工艺。

本文主要介绍根据药物性质及工艺选择适当的脂质体制备方法得到包封率高、稳定好的载药脂质体制剂;同时对包封率的测定方法及适用范围等进行了归纳总结。

关键词:脂质体;制备工艺;包封率;研究进展The recent progress in research on the preparation technologyof Liposome and the determination of embedding ratioLiu Meng meng120203108Abstract:Liposomehasitsuniquesuperiority asadrugcarrier,whosepropertydependsonthenatureofdrugwrappedinitandpreparationtechnology.Thisthesis mainlyintroducesdrug-loadingliposomepreparationsobtainedbyappropriatemethodaccordingtothedrugpropertiesandtechnology.Atthesametime,wesummarize andconcludethedetectionmethodandapplicationscopeofentrapmentefficiency.Keywords:liposome;preparationtechnology;entrapmentefficiency;researchprocess.脂质体[1]是将药物包封于类脂质双分子层内形成的超微型球状载体制剂,是一种新型药物转运系统,具有可生物降解、生物相容性好、无毒和无免疫原性等优点,药物由脂质体携带后能改变其体内的药动学行为、降低药物剂量、降低药物毒副作用和提高稳定性,目前已被应用于药物的靶向递送,介导基因转移和影像诊断等。

脂质体的制备方法[2]主要分为主动载药法和被动载药法,主动载药法主要是PH梯度法,用于两亲性药物;被动载药法包括注入法、逆相蒸发法、薄膜蒸发法、超声分散法和复乳法等,用于脂溶性药物。

包封率是评价脂质体制剂的制备工艺和质量评价的重要指标,也是其发挥较普通制剂高效、低毒特点的关键,所以对包封率的测定是脂质体研究的重要环节。

本文综述了脂质体制备方法以及包封率测定的研究进展,以期促进新型脂质体的研究与开发。

1.脂质体的制备工艺1.1 主动载药法1.1.1 PH梯度法对于两亲性物质,比如某些弱酸弱碱,其油水分配系数受介质PH和离子强度的影响较大,由被动载药方法制得的脂质体包封率低。

主动载药[3]是利用两亲性药物能够以电中性形式跨越脂质双层但是电离形式却不能跨越的方法来实现的。

此法经常用于脂质体包封酸性缓冲盐,用碱将外水相调成中性,建立脂质体内外的PH梯度。

药物在外水相的PH环境下以亲脂性中性形式穿越脂质体双层膜,而在内水相中的药物转化成离子形式不能透过双层膜回到外水相而包封于脂质体内部。

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