冬凌草甲素-TPGS-磷脂混合胶束的制备
及HepG2细胞摄取研究
【摘要】现代研究表明冬凌草甲素对HepG2细胞有良好的抑制作用，但由于冬凌草甲素本身特殊的理化性质，其常规制剂溶解性差，机体的吸收性差，毒副作用大，药物疗效不能完全发挥，其应用受到限制，目前尚未有良好的药物传递系统。本实验旨在通过制备TPGS/PC混合载药胶束从而提高冬凌草甲素的水溶性，提高生物利用度，为后期的动物实验、注射用冻干粉制剂的制备提供指导作用。
【关键词】胶束；冬凌草甲素；HepG2细胞；细胞摄取
肝癌在全世界的肿瘤发病率中排位列第6，死亡率排至第3位[1]。其最有效的根治方法为手术切除，但由于80%的病例在中晚期才被发现，且往往伴有肝功能异常，合并肝硬化等，无法接受根治性的手术治疗[2]。据临床疗效观察研究表明，中医药治疗具有明显优势，能缩小肿瘤、改善临床症状、减轻毒副作用、延长患者带瘤生存时间。因此肝癌治疗中中医药治疗成为了不可或缺的重要组成部分[3]。
冬凌草甲素（Oridonin，ORI）最早是从传统草药冬凌草中分离出来的四环二萜类天然有机化合物，别名冬凌草素、延命草宁。为白色棱柱状晶体，味极苦，在水和油脂中极微溶，可溶于甲醇乙醇等有机溶剂[4]。冬凌草甲素可明显抑制20余种人癌细胞株的生长，其中包括肝癌细胞HepG2[5]、膀胱癌细胞MB49[6]、黑色素瘤细胞A357-S2[7]、白血病细胞NB4[8]、多形性恶性脑胶质瘤细胞[9]以及前列腺癌、乳腺癌细胞[10]等。由于冬凌草甲素理化性质的特殊性，其常规制剂溶解性差，机体的吸收性差，毒副作用大，药物疗效不能完全发挥，造成其应用受到限制，目前尚未有良好的药物传递系统[4]。
1.HepG2肝癌细胞的培养
剩余内容已隐藏，您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容！立即支付
