综述beta;-榄香烯在抗肿瘤作用中的研究进展[摘 要] beta;-榄香烯(beta-elemene)是从中药温郁金中提取出来的倍半萜烯类有效活性单体,为国家二类非细胞毒性抗肿瘤的药物,已用于临床治疗,并因其广谱、安全、有效、廉价等突出优点,具有十分广阔的应用前景。
现就榄香烯的作用、机制、新型给药系统及衍生物、不良反应等方面进行综述。
[关键词]beta;-榄香烯;作用机制; 新型给药系统;衍生物;不良反应榄香烯是从姜科植物温郁金(Curcuma Wenyujin Y.H.Chen et C. Ling),又称温莪术的挥发油中分离出的萜类化合物,是由我国自行开发研制的抗肿瘤药物,主要有效成分为 beta;-榄香烯,其化学名称为:1-甲基-1-乙烯基-2,4-二异丙基环己烷。
临床上beta;-榄香烯可以单独应用,或联合化疗药物或手段用于治疗肺癌、肝癌、消化道肿瘤、乳腺癌等。
1. 榄香烯的药理作用研究1.1药理作用药理研究发现,beta;-榄香烯具有诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、抗肿瘤转移和主动免疫保护等直接和间接的抗肿瘤作用[1],还有抗氧化、抗菌、抗病毒、改善微循环等作用[2]。
Li 等[3]报道beta;- 榄香烯可通过由线粒体介导的内在凋亡途径诱导细胞凋亡,从而对化疗起增敏作用 。
榄香烯抗肿瘤作用与传统的化疗药物不同之处在于该药兼具抑制肿瘤细胞增殖和提高免疫功能的双重效应。
榄香烯因具有抗肿瘤谱广、毒副作用低,又能改变或增强免疫原性的特点,当与放化疗协同应用时,可防止放疗和其它化疗药引起的白细胞下降,产生免疫保护作用;另外还对多药耐药基因高表达的耐药肿瘤细胞株有较强的杀伤作用,特别适用于已对其它化疗药物产生耐受性的肿瘤的治疗[4-8]。
进一步研究表明榄香烯的抗肿瘤作用还与药物浓度及作用时间有关:浓度越高、作用时间越长,细胞凋亡率也呈现升高趋势,但是药物浓度超过一定值,过多延长作用时间,细胞坏死率也相应提升,而自发性死亡率下降,这对肺癌的长期治疗十分不利。
