氯雷他定的市场分析及合理应用
【摘要】氯雷他定属三环类H1受体拮抗剂，主要成分为4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并［5，6］环庚并［1，2-b］吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。其对外周性H1受体有较强的选择性拮抗作用，变态反应中粘附分子的表达有抑制作用，故可降低变态反应性炎细胞向过敏处的趋化，从而控制过敏的迟发相反应。临床主要应用于:各种由IgE介导的变态反应病。其不良反应会出现头痛、乏力、口干、思睡、情绪不稳等表现。根据其药理作用及不良反应，在临床上应用是也要根据病情做到合理用药。
【关键词】氯雷他定；药理作用；临床应用；市场分析；合理应用
随着工业化的发展, 过敏性疾病是一个日益增加的世界性问题, 如过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹等。现已阐明,组胺是各种过敏性疾病的主要介质, 因而抗组胺药是目前治疗过敏性疾病的一线用药。
1988 年，氯雷他定获FDA 批准在比利时上市后，以长效、速效和不良反应极小向传统抗组胺药物发起挑战，市场迅速扩展，如今已在全球110 个国家和地区上市。并被许多国家列为非处方用药。该品在国际市场的销售额增长迅猛，成为全球最畅销的抗组胺药。氯雷他定的畅销带动着抗组胺类药物整体市场的增长。2002 年11 月27 日，先灵葆雅的氯雷他定专利期满，FDA 批准氯雷他定作为非处方药销售，大量仿制药登台与之竞争，先灵葆雅的优势地位逐渐被削弱。该品专利期满后，仅2003 年，我国就批准了60 多个氯雷他定仿制药生产项目。2004 年氯雷他定用药金额显著增长，增长率达到48%，近两年其增长趋于缓和，但至今一直保持16%以上的增长率，稳居抗组胺类药物销售榜首。2006 年在抗组胺药物中占据37.4%的份额，增长率为21.3%。从抗组胺处方药市场来看，氯雷他定是被看好的品种，我国制药企业开发该市场的空间仍很大。但随着众多竞争者的加入，该市场很可能在很短的时间内出现价格战，总体市场增幅减小，之后趋于平衡。今年以来，作为氯雷他定的活性代谢物，第三代抗组胺药地氯雷他定也有较好的表现，市场份额逐年升高，在2006 年占据该市场12.31%的份额。地氯雷他定虽仍未能撼动氯雷他定绝对的市场优势，但它与氯雷他定一起撑起抗组胺药的半壁江山。
氯雷他定属三环类H1受体拮抗剂，主要成分为4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并［5，6］环庚并［1，2-b］吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。其对外周性H1 受体有较强的选择性拮抗作用，变态反应中粘附分子的表达有抑制作用，故可降低变态反应性炎细胞向过敏处的趋化，从而控制过敏的迟发相反应。临床主要应用于:各种由IgE介导的变态反应病。其不良反应会出现头痛、乏力、口干、思睡、情绪不稳等表现。根据其药理作用及不良反应，在临床上应用是也要根据病情做到合理用药。氯雷他定为强力长效抗组胺制剂。对外周性H1受体有较强的选择性拮抗作用，但对中枢性H1受体的亲和性很低，亲脂性小，分子量大，不易透过血脑屏障，无中枢抑制作用，故甚少引起中枢神经抑制反应和抗胆碱作用。近年通过动物试验发现本药对变态反应中粘附分子的表达有抑制作用，故可降低变态反应性炎细胞向过敏处的趋化，从而控制过敏的迟发相反应。体内过程为单剂氯雷他定10mg口服后，可迅速为盲肠粘膜所吸收，30min后即可在血中测出其分子。90 ～ 120 min 达血清最高浓度。本药的血浆T12约为10 h。在肝脏中首过代谢为去羧甲基乙氧基氯雷他定。经尿液、大便、汗液、乳汁等排出体外。
通过大范围临床应用发现氯雷他定有一些不良反应:1.在少数病人于用药期可能出现头痛、乏力、口干、思睡、情绪不稳等表现。但出现率低，与安慰剂服用的机率相似，尚难肯定与本药的关系。2. 在超量用药的情况下，病人可能出现嗜睡、头晕、头痛等不良反应。目前尚未发现有专门的解药。一般采用催吐，洗胃等方法以清除体内药物，一面可采用输液及一般支持疗法及对症处理，同时加强生命体征的监护，直至病人恢复正常，以防止发生意外。绝对忌用组胺作为本药的解药。3.极少数病人于服药期间如出现皮疹、皮痒、恶心、呕吐、腹泻等敏反应，应及时停药，并选用病人对之无过敏反应的药物进行对症处理。
根据第二代抗组胺药物的不良反应，我们在使用该类药物的时候应当遵循有效、安全、经济的原则。根据临床疾病的特点选择、药代动力学以及不同的时间段的需求进行合理用药；如对于饮酒者及经常服用安定类药物者，在初用氯雷他定类药物时，应加强观察是否有加重嗜睡作用或其他中枢抑制作用并调节用量，或在用药期间停止饮酒及服安定类药物。在日常生活中，我们还应当注意一些联合用药的情况会增强或减弱抗组胺药物的药效；如钙剂，维生素钙剂，维生素C,硫代硫酸钠等作用与抗硫代硫酸钠等作用与抗组胺药无关，但可使毛细血管壁致密，降低组胺药无关，但可使毛细血管壁致密，降低其通透性使过敏反应所致的炎症和水肿减轻。
