番荔枝内酯的抗肿瘤作用及其构效关系研究进展
摘 要：目的番荔枝内酯是一类近年来很有希望的新抗肿瘤药物，同时具有多种生物活性,成为现代研究的一大热点。现就其抗肿瘤作用、逆转肿瘤多药耐药作用、作用机制、构效关系等方面作简单的回顾。
关键词：番荔枝内酯；抗肿瘤作用；作用机制；构效关系
Research progress onantitumor effectsand Structure-activity relationship of annonaceous acetogenins
Abstract: Objectiveannonaceous acetogeninsis a kind of promising new anticancer drugs in recent years.At the same time ,they havemany biological activities,which have been themodern research hotspot.Now,make a review about antitumor effect,multidrug resistance,mechanism,and structure-activity of annonaceous acetogenins.
Key words: Annonaceousacetogenins;Antitumor effect ; mechanism ; Structure-activity relationship
番荔枝内酯是从番荔枝科植物中提取分离的一类长链内酯类化合物，其基.化学结构为35～37个碳原子构成的化合物骨架，分子中含0～3个四氢呋喃环（tetrahydrofuran，THF），末端有1个甲基取代或经重排的gamma;-内酯环和2条连接这些部分的长烷基直链，在碳链上还常常带有一些立体化学多变的含氧官能团（羟基、酮基、乙酰氧基、环氧结构等）或者双键[1~4]。番荔枝内酯具有杀虫、抗微生物、抑制肿瘤细胞生长等作用，其中抗肿瘤作用最为显著。番荔枝内酯通常含有多个手性碳和含氧官能团取代，结构多变且立体化学结构复杂，其构效关系研究[5]已经成为现代研究的一大热点。因此本文对其抗肿瘤作用和构效关系的研究进展进行了综述，以期望进一步探索番荔枝内酯对抗肿瘤作用的机制，并且为临床治疗找到一种具有高活性抗多药耐药性肿瘤的化合物结构模型。
1抗肿瘤活性及机理研究
1.1抗肿瘤活性研究
