恶性肿瘤是一类严重威胁着人类的生命健康的常见病，并且大多数恶性肿瘤确诊时已处于晚期，难以进行手术治疗。而化疗为作为常见的治疗方法，也是一把双刃剑，在有效治疗癌症的同时杀死进行细胞分裂的正常组织细胞，产生严重的毒副作，从而患者被迫停止治疗，这也导致了多数疗效好但选择性低的化疗药物的应用受到限制。由此，提高药物的靶向性和选择性，将治疗作用或药物效应尽量限定在特定的靶细胞内，而不影响正常细胞的功能，从而提高疗效、 减少毒副作用，有着尤为重要的临床意义与价值。
抗癌药物发挥治疗作用的原理通常是借由干扰细胞分裂的机制来抑制癌细胞的生长，譬如抑制DNA复制或是阻止染色体分离，但前提是能够进入细胞，甚至是胞内某个特殊的细胞器。故研究化疗药物递送载体从而提高药物的细胞摄取率成为当今所需要解决的重大难题之一。因此，保证药物在肿瘤部位的足够累积并且实现高效跨膜转运进入肿瘤细胞是目前大多数抗癌靶向载体设计的主要目标。现今，用于提高细胞摄取率的主要措施包括以下三种：
（1）利用配体和受体的特异性亲和力，将药物或载体与配体相结合，通过特定的转运蛋白将药物或载体转运至细胞胞内。
（2）利用载体本身具有的特性，如脂质体的的类脂质膜与细胞膜的融合性，通过细胞膜动转运（胞吞作用）将药物运送至细胞胞内；
（3）利用细胞膜带负电的特性，制备阳离子载体，通过电性结合效应，来提高药物的细胞摄取效率。
阿霉素是一种广谱抗肿瘤药，主要用于急性白血病、恶性淋巴瘤，对乳腺癌、肺癌、膀胱癌也有一定的疗效。其作用机制为抑制肿瘤细胞RNA 和DNA的合成，干扰转录过程，使肿瘤细胞分裂受阻。同时阿霉素，会对机体产生强烈的细胞毒性，使其在临床上的应用受到了一定的限制。因此，本课拟开发出一种新型pH 敏感型靶向给药系统，使阿霉素在机体内更好的发挥治疗作用的同时，降低毒副作用。
靶向给药系统（targeting drug delivery systems，TDDS）的开发，将抗肿瘤药物特异性的运送到肿瘤病灶部位，不仅提高了抗肿瘤药物的治疗效果，在一定程度上，也降低了给药剂量和药物的毒副作用。TDDS 是利用特异性的受体介导的细胞内吞作用（receptor-mediated endocytosis, RME）和增强渗透与保留效应（enhanced permeability and retention，EPR），有效的将抗肿瘤药物浓集于肿瘤组织中，并进入肿瘤细胞内，从而抑制肿瘤细胞的生长，发挥疗效。目前，TDDS 已经成为改善抗肿瘤药物治疗效果的重要的新型制剂技术与工艺。其中，pH 敏感型靶向给药系统是一种环境响应型给药系统，指通过响应生物体内外环境的不同信号刺激，包括温度、超声波、光、酶、pH以及还原电位等的变化，而发生自身理化性质或化学结构的显著变化，从而实现治疗药物在特定部位中富集的一种智能型给药系统。该给药系统具有介导治疗药物靶向性传递，控制治疗药物释放，增强细胞摄取，提高治疗药物疗效，降低机体全身毒副作用等特性。纳米凝胶、聚合物胶束、药物大分子复合物是目前研究较多的pH 敏感型靶向给药系统。其响应体内 pH 值变化主要按照以下两种途径：病理组织（如肿瘤间质 pH asymp; 6.5）与正常组织（pH asymp; 7.4） pH 值的差异；内涵体/溶酶体（pH 约为 5.0 ~ 5.5）与细胞质 pH 值的差异。目前多数pH 敏感型靶向给药系统是基于前者的 pH 差异而设计的。
由于肿瘤细胞独特的代谢特点即瓦伯格效应（Warburg Effect）造成了肿瘤组织的酸性微环境。现今，用于递送抗肿瘤药物的 pH 敏感型靶向给药系统主要是利用肿瘤组织环境的 pH 值低的特性来实现的，通过 pH 敏感型纳米给药系统响应生物体内 pH 改变，来改变抗肿瘤药物在体内的吸收、分布等药物代谢动力学特性，降低化疗药物的毒副作用，增加治疗药物的靶向性，从而降低给药剂量以及提高疗效和病人顺应性。pH 敏感型靶向给药系统的制备途径主要分为以下两大类型：
（1） 化学键合法制备不稳定可断裂键
