选题目的与意义:目前国内外很多用于治疗疾病的药物,体外活性很高,但因其溶解性能差,毒副作用大,缺乏合适的药物载体而被淘汰,为克服这些药物在临床治疗上的不足,脂质体以其独特的优势成为研究的热点。
脂质体 (liposome) 是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。
脂质体因具有组织相容性、细胞亲和性、靶向性和缓释性等性质被广泛地用于抗肿瘤药物的研发中。
然而,脂质体也存在稳定性差、肝肾蓄积毒性大等缺陷。
为了增加脂质体的稳定性,通过加入聚乙二醇 (PEG)等进行修饰,可获得长效脂质体,也称空间稳定脂质体 (sterically stabilized liposomes, SSLs)。
SSLs虽然可以提高脂质体在血浆中的稳定性,但仍存在肝肾蓄积毒性。
可利用脂质体易通过适当表面修饰获得靶向及触发释放的特点,在 SSLs 的基础上加以修饰制备出靶向于肿瘤细胞上某些特定靶点的分子靶向脂质体,减少肝肾蓄积毒性,提高生物利用度,也可利用物理方法使脂质体在特定部位发挥药效,提高其靶向性。
以脂质体作为药物载体,有稳定、低毒、缓释、靶向的优点。
一方面,脂质体独特的化学结构,可以将药物增溶在内部,既可降低药物的毒副作用,又可提高药物的稳定性,最终达到缓释的目的;同时,对脂质体的表面进行修饰发挥其靶向作用,使其在难溶性药物、大分子药物、基因治疗药物以及载体药物给药等方面显示出独特的优势。
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