一、课题背景糖尿病是目前危害人类健康的主要疾病之一,在2016年的4月6号,世界卫生组织(WHO)首次发表了全球糖尿病报告,在报告中显示全世界有超过4亿人口患有糖尿病,发展中国家内患有糖尿病的患者占了大多数。
我国作为最大的发展中国家,糖尿病的患病率约在9.7%。
在糖尿病患者中90%的患者为非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM,2型),对于NIDDM的治疗主要通过口服降糖药物。
因此推进口服降糖药物的开发和生产是非常有必要的。
格列吡嗪是二代磺酰脲类化合物,为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,几乎无味。
于1970年合成。
它是在磺酰脲的基本结构上进行改造,在脲的部分具有一个环己基,苯环的对位有一个较大的非极性基团(图1)。
其降血糖的主要作用机理是作用于胰岛beta;细胞,使胰岛beta;细胞去极化,从而促进钙离子内流增加,引发胰岛素分泌,降低血糖。
另外格列吡嗪也可以作用于胰腺外的其他组织,增加肝脏中胰岛素受体的数量并减少肝脏对胰岛素的消除作用。
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