1. 课题简介 多西他赛是第二代半合成紫杉烷类抗癌药,它是一种微管蛋白解聚抑制剂。
多西他赛可以促进微管的装配,使细胞有丝分裂停留在G2/M期导致细胞死亡。
多西他赛的抗癌谱广,可以治疗包括转移性乳腺癌、乳腺癌、小细胞肺癌和非小细胞肺癌、前列腺癌在内的多种癌症。
与紫杉醇相比,多西他赛的抗癌活性强2-4倍,且更不容易产生耐药。
多西他赛耐药性的产生可能与p糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白有关。
已上市的多西他赛商业制剂(如泰索帝)使用了大量吐温-80作为增溶剂和13%乙醇作为溶剂。
吐温-80具有溶血性,且这种溶剂体系会导致体液潴留和超敏反应等副作用。
不使用吐温-80的多西他赛递送系统已经成为研究的热点,如聚合物胶束、脂质体、纳米粒等。
聚合物胶束是一种纳米药物载体。
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