一、选题依据及意义癌症是人类面临的一大医学难题,紫杉醇(Paclitaxel,PTX)是一种广谱抗肿瘤药物,对于多种癌症具有良好的抗癌效果,比如说肺腺癌,卵巢癌,乳腺癌等。
但其水溶性较差,现有的Taxol制剂所用辅料聚氧乙烯蓖麻油对病人会产生严重的过敏反应,肾毒性以及神经毒性等毒副反应[1]。
为消除这些不良反应,提高紫杉醇在水中的分散性,通常将其制作成脂质体,乳液,微球,胶束,纳米粒等,或者采用环糊精包埋技术,从而改变给药方式和疗效。
Sharma[2]等采用了多种环糊精及其衍生物,如羟丙基-beta;-环糊精等用来包合紫杉醇。
所制得环糊精包合物均使紫杉醇的水溶性有了不同程度的提高但是同时也存在一定的问题,即环糊精包合物溶液稀释时有紫杉醇沉淀析出,因此必须加大环糊精的用量,但是高环糊精含量又会引起溶化。
Sharma[3]等用卵磷脂和甘油等作为脂质体载体材料制备了一系列紫杉醇脂质体。
研究表明与市售制剂Taxol溶液相比,脂质体能够延长紫杉醇的半衰期,降低药物的毒副作用,且对肿瘤细胞的生长抑制作用与Taxol溶液类似。
但是存在载药量低的缺点,只有3%,提离载药量时,紫杉醇会从磷脂双层膜中析出药物结晶。
聚合物胶束作为大分子聚合物载药系统的一员,它载药范围广,结构稳定,粒径均一,具有良好的组织渗透性,并且可以在体内长循环,从而使药物有效到达靶点。
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