在大鼠体内厚朴酚及其代谢物M1的HPLC分析方法建立文献综述

 2022-12-26 16:03:07

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

1.选题的目的和意义

中药厚朴为木兰科植物厚朴(Magnolia of ficinalis Rehd .et Wils) 的干皮、根皮或枝皮,性温味苦辛,无毒,入脾、胃、大肠经,具有燥湿消痰、下气除满等功效[1]。可用于湿滞伤中、脘痞吐泻 、食积气滞 、腹胀便秘 、痰饮喘咳[2]。其主要成分为厚朴酚(magnolol)、和厚朴酚(honokiol)及四氢厚朴酚、异厚朴酚等。中药方剂如厚朴三物汤、平胃散、大承气汤、四七汤和栀子厚朴汤中都含有生药厚朴,中国药典2005年版一部中有包括藿香正气水、香砂养胃丸、开胸顺气丸、柴胡舒肝丸等20多个常用中成药的主要原料药均含厚朴[3]

由于厚朴在传统中医中药中具有广泛而又重要的用途,国内外学者对其活性成分厚朴酚进行了诸多研究。研究表明其具有抗菌、抗炎、抗焦虑、抗抑郁、抗病毒、抗肿瘤、抗心律失常、抗癫痫、抗衰老、抗吗啡戒断反应、抑制肌肉收缩、抑制儿茶酚胺的分泌、拮抗钙调素、抗组胺、降胆固醇等[4-7]广泛的药理作用和临床应用,建立简便、灵敏、准确、 重现性好的厚朴酚体内HPLC分析方法对于研究其药物代谢动力学、作用机理及开发剂型具有重要的意义。

2.国内外研究现状

2.1 厚朴酚的体内药物分析方法 体内药物分析方法的建立和验证是药物代谢动力学研究的基础,良好的体内药物分析方法应具有较高的专属性、灵敏度和重现性,且样本前处理步骤简单快速,适用于大批量生物样本的分析等[8]

2.1.1 样品前处理方法 样本前处理方法的选择应根据待测成分的理化性质,并考虑到样本的净化、药物的富集以及分析方法的专属性、分离能力、检测系统对污染的耐受程度等[9]。厚朴酚脂溶性强、极性小,口服后血药浓度低,目前生物样本中厚朴酚的主要提取方法有: 蛋白沉淀法、液-液萃取法、固相萃取( SPE) 法和液相微萃取-非水后萃取法( LPME-NBE)[10-12]

2.1.2 样品分析方法 在生物样本中,厚朴酚浓度低、组成复杂,因此,建立一种准确、灵敏、重现性好的分析方法对于其药代动力学研究非常重要。目前常用的厚朴酚体内含量测定方法主要有光谱法、高效液相色谱( HPLC) 法、毛细管电泳法、质谱(MS)法等[13-16]

2.2高效液相色谱( HPLC)法应用于厚朴酚的体内药物分析 HPLC 法集分离、分析于一身,且样品用量少、准确度高,在厚朴酚的体内样本分析中得到了广泛应用。厚朴酚极性较小,使

用高比例有机相等度洗脱,可达到与内源性物质快速分离的目的。HPLC 法采用紫外( UV) 和质谱( MS) 检测器,即 HPLC-UV 和 HPLC-MS,是常用的厚朴酚体内样本定量分析方法。HPLC-UV法的检测波长为厚朴酚的最大紫外吸收波长 294 nm[17]

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