离子通道小分子的化学合成文献综述

 2022-12-24 15:25:32

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

研究或解决的问题:

疼痛为一种常见的临床症状,其分级和分类方法比较复杂,且没有明确的标准。目前常见的镇痛药分为两类:中枢神经性镇痛药和外周镇痛药即解热镇痛药。中枢镇痛药有易成瘾的副作用,而外周镇痛药对于某些疼痛效果十分有限。某些疼痛例如神经痛、内脏痛、关节痛、癌痛等,起因较为复杂,但对患者的日常生活影响较大,同时目前还没有成熟有效的临床治疗手段,则开发一种有全新机制的疼痛治疗药物成为目前的研究热点。本课题将针对之前所发现的对P2X3受体有拮抗作用的68号化合物,进行结构类似物的开发和合成路线的研究。若有时间,可进一步探究官能团与其拮抗效果的关系。

采用的手段:

核磁共振氢谱(也称氢谱)是一种将分子中氢-1的核磁共振效应体现于核磁共振波谱法中的应用,可用来确定分子的结构,特别是同位素氘时更为准确。化学位移常作为谱学分析中的重要参考数据,其值取决于分子的结构、溶剂、温度及NMR分析所用的磁场强度及其他相邻的官能团。核磁共振氢谱通过结合碳-13核磁共振协同使用。核磁共振氢谱成为表征分子结构的一个强有力的分析工具,用以对有机化合物进行定量分析、分子量的测定乃至结构分析。

酰胺类化合物的合成:通过前期的文献调研,并且结合实验室的本身条件进行酰胺类化合物的合成,且要考虑相关官能团的保护:酰氯和芳香胺;PCl3法;EDC法;DCC法;PPh3法等方法。

文献综述:

1.1疼痛的常见分级:

①世界卫生组织(WT0)分级法;

②数字分级法(NRS);

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