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(S)-邻氯苯甘氨酸甲酯酒石酸盐的有关物质及含量检测方法的开发及验证 硫酸氢氯吡格雷是一种高效抗血小板聚集剂,常用于预防动脉粥样硬化血栓形成事件。该药物能选择性阻断ADP与血小板受体的结合,其活性高于阿司匹林,且胃肠道不良反应较少,安全性大大提高。(S)-邻氯苯甘氨酸甲酯酒石酸盐是原料药合成过程中的重要起始物料之一。起始物料制备过程中引入的杂质(残留溶剂、异构体等)都会对原料的的质量造成重大的影响,因此为保证成品药物的有效性和安全性,加强药物研发及生产的源头控制,需要对(S)-邻氯苯甘氨酸甲酯酒石酸盐建立内控质量标准,重点是建立有关物质及含量分析检测方法并对该方法学进行验证。 研究手段:(S)-邻氯苯甘氨酸甲酯酒石酸盐结构中含有弱碱性基团,故考虑采用高氯酸非水滴定法控
1.研究背景药物杂质是指任何影响药品纯度的物质。 药物中的杂质一方面导致药物活性成分含量降低,从而影响药物的治疗效果,另一方面毒性杂质在药过程中会威胁到人类的健康[1]。 因此,在药物研发、生产以及销售过程中针对不同的杂质提出有效的分析方法不但能提升药物质量,而且能提高药物的安全性。 某化合物是一种最常用的抗生素,有着良好的杀菌效果、疗效好、不易致过敏等优点,在临床上有着广泛的应用。 中国药典(2015版)对该药物有关物质的测定作出一定的方法说明[2],但没有明确规定有关物质的类型以及含量计算的校正因子。 为了更好地提高该化合物的药物疗效,本次设计采用特定的方法对该药物的有关物质的校正因子进行研究,更为准确地测定其有关物质含量,从而均衡把控该药物的有关物质。 2.
1 研究意义自然界中存在多种糖基转移酶(Glycotransferase),可以催化底物发生糖基化反应。 根据糖基化所提供的葡萄糖供体不同可分为Leloir糖基转移酶和非Leloir糖基转移酶。 其中Leloir糖基转移酶需要依赖活化后的尿苷二磷酸葡萄糖(UDPG)作为供体催化糖基化反应[1],而UDPG的价格昂贵,不利于工业化应用。 本课题将利用lambda;Red同源重组技术,对大肠杆菌BL21(DE3)菌株基因组中的pgi(6-磷酸葡萄糖异构酶)和ugd(UDPG脱氢酶)基因进行双敲除,通过改变代谢通量以提高内源性UDPG的产量,为后期的糖基化研究做准备。 2 大肠杆菌代谢通路Leloir糖基转移酶需要依赖活化后的UDPG作为供体催化糖基化反应,而UDPG的价格昂贵,以外源添加形式进行生产不可行,因此需要进一步探索增加细胞内源性UDPG供给的改造策略[2][3],对宿主自身的代谢
课题性质 radic; 基础研究 应用课题 设计型 调研综述 理论研究 开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字) [课题目的]:以双氯芬酸羟乙基吡咯烷盐为原料药,制备符合一定质量要求的巴布剂。 [研究内容]:在原料药合成的基础上,研究该巴布剂的制备工艺,并进行制剂质量及释放的相关实验。 [选题意义]: 炎性疼痛是困扰人类的重大医学问题之一,其中以骨、关节和软组织疾病引发的炎性疼痛最为常见。在众多的镇痛类药物中,兼有解热、镇痛和抗炎三大功效于一体的非甾体类抗炎药,是治疗骨、关节和软组织风湿病的疼痛和炎性病变以及上述其他疾病疼痛首选药物。双氯芬酸作为一种重要的非甾体类抗炎
1.1 活性炭的结构及性质 1.1.1 活性炭的定义及应用 活性炭是一种生活中常见的吸附剂。它具有性质稳定,易得,价格低廉,吸附效果好,方便再生等特点,而被广泛应用于工业生产,医疗护理,环境保护,家庭清洁等领域。随着人们对活性炭的认知越来越多,越来越广泛,以及近年来环境保护的理念在人们心中的逐步加深,人们对活性炭的需求也越来越大。 活性炭(Active Carbon),又称活性炭黑,是一种黑色的颗粒状或者粉末状的无定型炭。其主要成分为碳,氧,氢等元素。活性炭的碳含量大于80%~90%,活性炭作为吸附剂具有疏水性的原因就在于此。活性炭中碳元素以外,还含有两类混合物,第一类是碳元素以外的化学元素,主要是氢元素和氧元素,他们残留在炭中的主要原因是炭化不完全,或者活化过程中外来非碳元素与活性炭表面
艾塞那肽微球的研究 l选题的目的及意义 艾塞那肽(exenatide,代号AC-2993)exendin-4.艾塞那肽为促肠胰岛素类似物,是胰高血糖素-1(GLP-1)受体激动剂,由39个氨基酸残基组成。艾塞那肽具有促胰腺B细胞增殖、改善其功能,以及促进胰岛素分泌、增加机体对胰岛素的敏感性和延缓胃排空等作用。其有着传统治疗糖尿病不可比拟的优势。美国食品药品监督管理局(FDA)于2005年4月批准了艾塞那肽在美国上市,由于半衰期段,其上市产品为每日注射2次。这制约了其作为药品的开发和利用,为了提高患者用药的顺应性,有必要对艾塞那肽的缓控释制剂进行研究,以达到长效缓释的目的。 微球(microspheres)是一种生物物理靶向载体制剂,粒径在1-300mu;m之间。可混悬于水性介质中通过针头注射给药。微球的载体材料按其来源可分为天然高分子材料、
·研究背景 脂肪酶是工业领域应用非常广泛的一类绿色生物催化剂,它对很多手性化合物都具有高立体选择性作用,能进行酯化、转酯化、醇解和氨解等反应,且反应条件温和,催化效率高,环境友好,因此被广泛应用于手性化合物的合成。不同的立体异构体在体内的药效学、药代动力学和毒理学性质不同,并表现出不同的治疗作用与不良反应,研究与开发手性药物是当今药物化学的发展趋势。[1][2] 微生物是脂肪酶的重要来源之一,其中酵母脂肪酶被认为是非常安全的一类脂肪酶,也是应用最为广泛的一类脂肪酶。[1]解脂耶氏酵母(Yarrowia Lipolytica)是被美国食品药品管理局认为是最安全的(GRAS,generally regarded as safe)微生物,在食品和医药工业具有广泛的应用前景。[3][4] 解脂耶氏酵母作为非常安全且广泛存在的一种微生物,理论上,
蛋白核小球藻对典型抗生素的去除作用 一.选题的背景、意义 抗生素(antibiotics)是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。自青霉素被发现并应用于临床以来,现抗生素的种类已达几千种。抗生素长期被用于畜牧养殖业和人类医疗中,在促进畜牧业的发展和保障人类健康方面发挥了重大作用[1]。 但是,一方面由于抗生素生产技术存在缺陷,导致原料利用率低下,废水中的抗生素含量较高、色度高及悬浮物浓度高;另一方面,多数抗生素类药物在人和动物机体内不能被完全吸收,以原形或者活性代谢产物的形式通过粪便排出体外,对环境造成严重的污染[2]。目前,抗生素类环境污染及其生态毒理效应已成为
开题报告:化学强化-生物去除耦合处理典型制药废水的技术研究 一、研究的目的与意义 抗生素作为一种非常有效的药物,自发现以来得到了广泛应用。目前,我国抗生素产量总体规模已达世界第一,年产14.7万吨,全世界75%的青霉素工业盐、80%的头孢菌素类抗生素以及90%的链霉素类抗生素产于中国[1, 2]。随着抗生素产业突飞猛进的发展, 抗生素生产过程中排放的废水和废弃物进入到水和土壤环境,并通过多种途径在环境中进行迁移转化,引起了一系列环境健康问题[3]。 Fenton氧化法利用Fe2 催化H2O2分解,生成的具有极强氧化能力的羟基自由基OH,可迅速降解多种有机物,提高废水的可生化性,由于设备简单、反应条件温和、操作方便、目标化合物广泛,在对制药废水中的抗生素处理上已取得了广泛应用[4]。然而,如果用这种方法进
3型囊泡谷氨酸转运体在甲基苯丙胺致斑马鱼精神行为障碍中的作用初探 生命科学与技术学院海洋药学 0944423 杨怿 指导老师:宫泽辉颜慧1、 实验背景甲基苯丙胺(Methamphetamine ,MA)化学结构为N-甲基-1-苯基-2-氨基丙烷,是一种中枢兴奋剂,其进入血液后迅速在人体内分布并通过血脑屏障在脑组织中多巴胺(DA)神经系统分布,主要作用部位是中脑-边缘-多巴胺系统,与DA受体结合,发挥对中枢神经系统的兴奋作用。 研究表明,MA的神经毒性作用是间接通过谷氨酸来实现的。 谷氨酸是中枢神经系统内主要的兴奋性神经递质,对神经系统正常功能的维持起着重要作用。 谷氨酸与多巴胺神经传递之间存在相互调节作用,MA可以通过促进DA的异常释放而增加细胞外谷氨酸浓度进而对神经元产生损伤。 通常认为细胞外液中没有使谷氨酸失活
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