一、课题背景苯磺酸氨氯地平,商品名为络活喜,中文化学名3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐,结构如下图所示。
苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂的一种,通过选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞以达到降压的目的。
主要治疗高血压、心绞痛和心力衰竭的治疗。
最早是由美国辉瑞公司开发,1990年在英国上市。
[1]氨氯地平对高血压的治疗,近期疗效较高,且降低了患者心脑血管并发症的可能,同时具有较好的远期疗效,有效控制高血压。
[2] 二氢吡啶类钙拮抗剂除氨氯地平外,还有硝苯地平、尼莫地平等。
他们都有降压的效果,但与硝苯地平相比,氨氯地平的降压效果更优秀并且副作用更小,且对患者肾脏功能无明显损伤,用药的安全性较高,临床上值得推广。
[3] 氨氯地平不仅有降低血压的作用,与其他药物联合使用可以拥有其他的临床效果,例如:慢性心力衰竭是高血压的严重并发症,酒石酸美托洛尔缓释片联合苯磺酸氨氯地平片给药,可以明显降低患者血压,并且有提高心功能的作用,同时还可以降低机体炎症因子水平。
[4]综上所述,氨氯地平的临床使用频率较高,投入生产价值较大,所以提高苯磺酸氨氯地平的工业生产效率十分必要。
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